Бисептол – довольно известный в России препарат. Он относится к антисептикам, т.е. веществам, подавляющим продуцирование некоторых патогенных бактерий. Многих людей, получивших назначение этого препарата, интересует, является ли бисептол антибиотиком, т.к. распространено мнение, что антибиотики вредны для организма.
- Возможные побочные реакции и противопоказания
- Взаимодействие с другими препаратами
- Аналоги препарата
Описание и применение препарата
Бисептол – это антибиотик или все-таки нет? Нет. Бисептол относится к принципиально иной группе лекарственных средств – антибактериальных соединений на основе сульфаниламидов.
Во-вторых, у сульфаниламидов принципиально иной механизм действия: они встраиваются в структуру патогенных микроорганизмов или простейших и замещают в их белке парааминобензойную кислоту, что приводит к невозможности размножения бактерий, простейших и даже некоторых видов грибка.
Хотя грибок в большинстве случаев невосприимчив к этим веществам, особенно это касается болезнетворного грибка рода Candida. Более того, сульфаниламиды так же, как и антибиотики могут создавать (при определенных условиях) благоприятную среду для возникновения кандидоза.
Действие бисептола обеспечивают 2 активных синтетических соединения: это сульфаметоксазол, оказывающий подавляющее действие на бактерии и простейшие одноклеточные организмы, и триметоприм – вещество-синергик, которое усиливает лечебный эффект основного ингредиента.
Бисептол всасывается в кровь за 1-2 ч, растворяясь в желудке. Максимальной концентрации в крови это средство достигает спустя 6-7 часов после того, как пациент примет препарат. Основной путь выведения – мочевыводящий тракт.
К основному компоненту – сульфаметоксазолу – чувствительны многие патогены, в их числе:
- Возбудители токсоплазмоза, бруцеллеза, хламидиоза, сальмонеллеза.
- Стрептококки и стафилококки.
- Гонококки.
- Нейссерии.
- Листерии.
- Протеусы.
- Гемофилюс.
Поэтому применение Бисептола целесообразно в случае, если у человека воспаление органов ЛОР, ЖКТ, мочеполовой системы и других, вызванное бактериальной инфекцией.
Примечание: при заболеваниях, вызванных вирусами или грибковой инфекцией, например при простуде или кандидозе, применение бисептола бессмысленно и бесполезно, т.к.
он не действует на вирусную и микологическую форму жизни. Если у вас, к примеру, кашель, то бисептол может помочь, только если причиной заболевания являются бактерии.
Также этот препарат неэффективен против спирохет и возбудителя туберкулеза.
От чего помогает препарат бисептол? Многие люди пытаются пить бисептол от простудного кашля, но, как упоминалось выше, в большинстве случаев это не оправдано. Тем не менее, принимать бисептол рекомендуется при:
- Токсоплазмозе.
- Бруцеллезе.
- Остеомиелите (в комплекной терапии).
- Инфекционных заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов, в т.ч. при ангине, отите, тонзиллите, гайморите, пневмонии, при простуде, вызванной бактериями. Бисептол можно применять при бронхите.
- Инфекциях мочевыводящей системы и половых органов, таких как циститы, пиелонефриты, уретриты, в том числе гонорейные простатиты, сальпингоофориты, а также при мягком шанкре.
Кроме того, в список показаний к применению бисептола входят бактериологические инфекции желудка, кишечника и др., такие как:
- диарея,
- брюшной тиф и паратиф,
- дизентерия,
- холера,
- отравление.
Он может с успехом использоваться при таких заболеваниях кожи, как фурункулез и пиодермия, а также при воспалении мозга – менингите, раневых инфекциях, в т.ч. после оперативного вмешательства, и т.д.
Бисептол назначают для профилактики таких заболеваний, как пневмоцистная пневмония у пациентов, страдающих ВИЧ/СПИД.
Форма выпуска и схема терапии
Чаще всего препарат выпускается в виде таблеток по 120, 480 и 960 мг, Иногда используют сироп-суспензию или сухой концентрат для приготовления инфузионного раствора.
Основные вещества в них содержатся в пропорции 5 к 1, т. е. на 5 мг сульфаметоксазола приходится 1 мг триметоприма.
Таблетки по 960 мг являются формой с увеличенной концентрацией – «форте» для использования в экстренных случаях.
Основным способом применения Бисептола является пероральный, т.е. суспензия или таблетки. В случае с тяжелой инфекцией он может вводиться внутримышечно или внутривенно с помощью капельницы.
Бывает Бисептол для детей и взрослых. Форма выпуска для маленьких пациентов – суспензия, сироп с земляничным вкусом. Младенцам от 3 до 6 месяцев препарат можно давать в виде суспензии по 2-2,5 мл 2 раза в сутки (временной период 12 часов). Малышам постарше, от 7 месяцев до 3 лет – по 5 мл два раза в сутки. Ребенку старше 3-х лет можно давать таблетки, если он способен их глотать.
- 240 мг 2 раза в день для возраста 3-5 лет,
- 480 мг 2 раза в сутки для возраста 6-12 лет,
- старше 12 лет – по 960 мг 2 раза в день.
Взрослым Бисептол, как правило, прописывают в дозировке не менее 960 мг дважды в сутки, но если это лекарство назначается длительным курсом для лечения болезни, перетекшей в хроническую форму, то дозировка у взрослого может быть понижена до 480 мг.
Как принимать? Обычный курс лечения рассчитан на 2 недели. Сокращать его не нужно, т.к. из-за этого недолеченное заболевание может перейти в форму хроники, при этом патогенные бактерии приобретут резистентность к сульфаниламиду, и болезнь более не поддастся лечению этими препаратами.
Пить таблетки надо после еды, обильно запивая водой. При этом нельзя есть пищу, богатую белком, в том числе бобы (фасоль, сою, горох, чечевицу), сыр, мясо и молочные продукты, т.к. белок снижает эффективное действие препарата. Запрещено употребление спиртного.
Примечание: при длительном курсе лечения необходимо контролировать состав крови. Может потребоваться параллельный прием фолиевой кислоты.
Возможные побочные реакции и противопоказания
Основной особенностью любых сульфаниламидов является то, что многие патогены быстро приобретают к нему резистентность, т.е. становятся нечувствительны. Он может быть назначен только после того, как врач, проведя анализ, удостоверится в чувствительности возбудителей заболевания к этому препарату.
Бисептол при беременности находится под абсолютным запретом, лечение им новорожденных также запрещено.
Чем еще он может быть опасен? Опасность представляет большая передозировка, при этом побочные действия у него следующие:
- апластическая анемия, которая может привести к атрофии костного мозга,
- нарушения функции печени и почек,
- кристаллизация мочи, появление «песка»,
- дерматологические проблемы,
- кандидозы,
- миалгия и артралгия – когда болят мышцы и суставы
- гастрит и панкреатит, тошнота и рвота,
- анемия, снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови,
- спазмы в дыхательной системе.
Он может являться, хотя и в редких случаях, причиной озноба или лихорадки. Также при лечении Бисептолом побочные действия могут проявиться в виде депрессии, апатии, тремора (дрожи в пальцах) и т.д.
Этот препарат абсолютно противопоказан следующим группам пациентов:
- Беременным и кормящим женщинам.
- Новорожденным детям (до 3-х месяцев), а также недоношенным и ослабленным.
- Больным сердечно-сосудистой, почечной или печеночной недостаточностью.
- Людям с проблемами со щитовидной железой.
- Людям с проблемами кроветворения.
- Лицам, у которых повышено содержание билирубина в крови.
- Лицам, страдающим аллергией на сульфаниламиды или другие компоненты лекарственного средства, в т.ч. вспомогательные.
Взаимодействие с другими препаратами
Бисептол способен вступать во взаимодействие со многими из лекарств, которые человек может пить при других сопутствующих заболеваниях.
- Ацетилсалициловой кислотой.
- Налгезином и его аналогами.
- Фенилбутазоном.
- Барбитуратами
- Мочегонными средствами, особенно на основе тиазида.
Бисептол способен химически усиливать действие:
- Антикоагулянтов.
- Глипизида, гликвидона и др. противодиабетических средств (при этом часто дает аллергию при совместном приеме с ними).
- Метотрексата.
- Фенитоина.
Если сочетать Бисептол с Пириметамином, то увеличиваются шансы развития малокровия. Действие Бисептола снижают Рифампицин и обезболивающие новокаиновой группы.
Аналоги препарата
У этого вещества есть много синонимов – это лекарственные средства, имеющее то же активное химсоединение в составе, и поэтому имеющее аналогичные фармакологические свойства. Синонимами бисептола являются:
- Абацин.
- Андоприн.
- Абактрин.
- Бактрим.
- Бактрамин.
- Бактифер.
- Ориприм.
- Орибакт.
- Котримол.
- Котримаксазол.
- Котрибене.
- Сулотрим.
- Сульфатрим.
- Тримосул.
- Эктаприм.
Аналог – это лекарство, имеющее сходную фармакодинамику и фармакокинетику, но при этом – иные действующие вещества в составе. В некоторых случаях аналогом может называться даже препарат из другой группы лекарственных средств, но назначающийся для излечения тех же заболеваний.
В узком смысле (по сходной фармакологии) к аналогам Бисептола относятся другие препараты из группы сульфаниламидов, к которой относится и он сам. Это известный всем Стрептоцид, Сульфатиазол натрия, Месалазин и другие сульфаниламиды, выпускающиеся под различными торговыми марками, в различной дозировке и т.д. В широком смысле под аналогом Бисептола могут пониматься даже антибиотики.
В фармакологии он считается комбинированным препаратом, способным воздействовать на обширный перечень видов неблагоприятных микроорганизмов.
(2
Быстро разбираемся: бисептол это антибиотик или нет
Медпрепараты, предназначенные для подавления процессов жизнедеятельности и уничтожения патогенных микроорганизмов, называются антибиотиками. Перевод этого термина с латинского языка – «против жизни» — сомнений не оставляет.
Однако в последнее время отмечается некоторая путаница с классификацией отдельных препаратов, применяющихся для лечения микробных инфекций. Часто лекарственные средства, относящиеся к сульфаниламидам или нитрофуранам, принято называть просто «противомикробными». В приведённой статье даётся подробный и аргументированный ответ на распространённый вопрос относительно популярного лекарства.
Бисептол® антибиотик или нет?
Мнения в различных источниках по этому поводу диаметрально противоположны, тем не менее, правильный ответ «да».
Согласно современной классификации, бисептол® – это антибиотик, который входит в отдельную группу сульфаниламидов и проявляет антимикробную активность в отношении очень широкого спектра болезнетворных бактерий (грамотрицательных, грамположительных и атипичных).
Кстати, на нашем сайте работает бесплатный сервис проверки любого препарата на принадлежность к антибиотикам. Для того, чтоб им воспользоваться, кликните на приклеенный справа на экране значок шестеренки:
Действует Бисептол® бактериостатически, то есть подавляет размножение и рост микроорганизмов. Происходит это за счёт внедрения действующего вещества (ко-тримоксазола) в клетку и блокирования синтеза витамина В9 – фолиевой кислоты.
Как и прочие антибиотики, это лекарство борется только с бактериями и неактивно в отношении вирусов. Более широкое понятие «антибактериальный препарат» прямо указывает на то, что использовать его для лечения гриппа или ОРВИ бессмысленно и даже опасно.
Однако, как показывают статистические исследования, около половины опрошенных россиян ошибочно считают антибиотикотерапию адекватным лечением заболеваний вирусной природы и самостоятельно «назначают» себе таблетки. Результатом такой безграмотности являются появление множества резистентных штаммов, тяжёлые осложнения и развитие суперинфекций, плохо поддающихся терапии (нередко с летальным исходом).
Почему Бисептол® относят к антибиотикам?
Таким образом, по всем параметрам Бисептол полностью соответствует понятию «антибиотик».
Тогда откуда берётся информация о том, что он таковым не является и не даёт характерных побочных эффектов (то есть менее вреден для организма)? Чтобы ответить на этот вопрос, следует вкратце ознакомиться с некоторыми историческими сведениями, принципами изготовления противомикробных медикаментов и характеристикой самого лекарственного средства.
Читайте далее: Бисептол® – полная инструкция по применению таблеток и суспензии
Немного истории
Бисептол относится к группе антибиотиков-сульфаниламидов – синтетических противомикробных препаратов, история открытия которых довольно занимательна.
Первый из них был синтезирован задолго до пенициллина (в 1908 году) и получил название Сульфаниламид®.
Примечательно то, что данное соединение поначалу считалось промышленным красителем, а химиотерапевтические свойства его составляющего – пронтозила (или красного стрептоцида) – обнаружились позднее, в 1934.
Ещё через год было установлено, что бактерицидным действием обладает только образующаяся в результате метаболизма сульфаниламидная группа («белый стрептоцид», без красящего вещества), которая используется в медицине и сегодня.
В результате многочисленных опытов и исследований за прошедшие годы получены различные лекарственные средства на основе сульфаниламида® и его производных.
Модификация привела к расширению спектра противомикробной активности и преодолению резистентности возбудителей (большинство из них на данный момент к первому поколению лекарств устойчивы).
Так, Бисептол® представляет собой сочетание сульфаметоксазола с триметопримом (ко-тримоксазол®), в котором компоненты действуют синергетически, препятствуя синтезу и усваиванию необходимой для развития клетки фолиевой кислоты.
Показания и форма выпуска
Утвердительно ответить на вопрос Бисептол® это антибиотик или нет, помогут сведения о его противомикробной активности:
- эффективен в отношении стафилококков и стрептококков (грамположительная флора);
- из грамотрицательных возбудителей к нему чувствительны кишечная палочка, холерный вибрион, сальмонеллы и многие другие.
- Не активен против трепонемы, микоплазмы, микобактерий, синегнойной палочки.
- Таким образом, данный препарат проявляет характерные для антибиотиков антибактериальные свойства и успешно используется для лечения инфекционных воспалений органов пищеварения, дыхания, мочеполовой сферы, кожи, мышц, подкожной клетчатки.
- Выпускается оригинальный препарат польским концерном Медана Фарма в виде таблеток (дозировка ко-тримоксазола 120 и 480 мг), суспензии для перорального приёма, концентрата для изготовления инфузионных и инъекционных растворов.
Такой спектр лекарственных форм позволяет точно рассчитать необходимое количество действующего вещества и составить оптимальную схему лечения пациента любого возраста.
Самолечением (особенно в отношении детей) заниматься категорически нельзя.
Кроме того, необходимо точно и неукоснительно придерживаться врачебных назначений и не прерывать лечение ранее, чем через 5 суток, если нет негативных реакций организма.
Применение, побочные эффекты и противопоказания
Ввиду особенностей усвоения и выведения из организма обычно назначается два раза в сутки. Принимать таблетки нужно после приёма пищи, запивая достаточным объёмом кипячёной или фильтрованной воды (не менее стакана).
Разовая доза для взрослого и ребёнка старше двенадцати лет колеблется от 240 до 960 мг, в зависимости от характера и тяжести конкретного заболевания.
Необходимое детям более раннего возраста количество действующего вещества рассчитывается соответственно весу.
Бисептол® имеет ряд строгих противопоказаний и побочных явлений.
Последние возникают не часто, в основном наблюдаются расстройства деятельности ЖКТ (диарея, боли в животе, тошнота или рвота) и ЦНС – головная боль, бессонница.
Реже отмечаются аллергические реакции в виде сыпи, а также нарушения функций почек и печени (гематурия, гепатит). Все негативные последствия исчезают сразу же после отмены медикаментозного лечения сульфаниламидами.
Категорически запрещено принимать лекарство при гиперчувствительности к каким-либо компонентам, а также следующим категориям лиц:
- беременным на любом сроке, так как плацентарный барьер практически не препятствует всасыванию ко-тримоксазола®, а тератогенный эффект проявляется в виде пороков сердца у плода;
- кормящим (следует временно приостановить грудное вскармливание, а молоко сцеживать, чтобы лактация не прекращалась);
- страдающим заболеваниями печени, почек, а также сердечно-сосудистой и системы кроветворения;
- детям до достижения трёхлетнего возраста (таблетированная форма). Однако Бисептол в виде суспензии либо растворов можно применять уже с третьего месяца жизни.
Кроме перечисленных строгих запретов на использование лекарственного средства налагается и ряд ограничений.
Требуется соблюдать осторожность, если у пациента диагностированы заболевания щитовидной железы, астма, дефицит витамина В9.
Кроме того, если длительность курса антибиотикотерапии превышает минимальный срок в 5 дней, необходимо контролировать показатели состава крови и, возможно, дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты.
Откуда же берётся недостоверная информация?
Как известно, прародителем всех современных пенициллинов и символом начала новой эры в медицине стал бензилпенициллин, выделяемый грибком Penicillium notatum .
На протяжении столетий бактерицидное и бактериостатическое действие продуктов жизнедеятельности плесневых грибов использовалось чисто интуитивно (например, накладывание на раны заплесневелого хлеба в Древнем Египте).
Научное обоснование таким методам было дано только в начале прошлого века, когда Александр Флеминг совершил своё революционное открытие.
Узнав о свойстве одних микроорганизмов уничтожать другие, учёные всего мира принялись изучать свойства различных бактерий и грибов.
Так, например, в 1952 исследование актиномицета Streptomyces erythreus привело к получению первого из макролидов (эритромицина), а двумя годами ранее из почвенной бактерии Streptomyces nourse выделили полиеновый фунгицид нистатин, и сегодня имеющий огромное значение в терапии кандидоза.
Как правило, продукты жизнедеятельности микроорганизмов подвергались очистке и стабилизации, а затем запускались в массовое производство (отсюда соответствующее название в классификации – природные).
Позднее стали проводиться эксперименты по изменению химической структуры уже известных соединений.
Это было вызвано не только любознательностью исследователей, но и жизненной необходимостью: возбудители стали мутировать и формировать резистентность к лекарствам.
В результате появились новые поколения антибактериальных средств с более широким спектром действия и специфическими механизмами преодоления защиты, названные полусинтетическими.
Например, широко распространённый золотистый стафилококк (штаммы которого являются причиной стойкой внутрибольничной инфекции) вырабатывает бета-лактамазу, разрушающую пенициллин.
Добавление в химическую формулу бета-лактамного кольца позволило сделать более устойчивые лекарства (оксациллин® и другие производные).
Модификациям на сегодняшний день подверглись все первоначальные антибиотики, так как патогенные микроорганизмы постоянно видоизменяются и приспосабливаются.
Долгое время именно способ получения определял принадлежность лекарственного средства к антибиотикам. Поскольку сульфаниламиды (как и нитрофураны) представляют собой полностью синтетические вещества, до недавнего времени ответ на вопрос является ли бисептол антибиотиком, был строго отрицательным.
Уже в наши дни устоявшиеся взгляды были пересмотрены, и все лекарства, ранее называвшиеся просто «противомикробными» причислили к остальным АБП и внесли в классификацию. А поскольку при составлении научно-популярных статей многие авторы пользуются старыми изданиями и непроверенной информацией, до сих пор бытует ошибочное мнение.
Тем более неактуален принцип разделения по способу производства, что многие современные «природные» препараты (например, хлорамфеникол®) получают исключительно путём биосинтеза.
Читайте далее: Узнайте всё о современной классификации антибиотиков
Бисептол
Ко-тримоксазол — комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.
Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus).
Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi.
Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.
Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная — 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола Cmax триметоприма — 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/мл.
Сmax в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.
8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. Css препарата достигается в течение 2-3 дней.
Хорошо распределяется в организме. Vd триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме.
Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, — слюну, здоровую и — воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.
Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.
Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.
T1/2 сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч.
У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.
Бисептол — антибиотик или нет? | новости фармацевтических и медицинских компаний на портале apteka.uz (узбекистан)
Представительство «Polpharma S.A»
Антибиотиками считаются препараты на основе веществ, производимых микроорганизмами или получаемых полусинтетическими способами. Существуют также синтетические препараты — это искусственно созданные вещества аналогичного действия, объединяются они общим термином «антибактериальные препараты».
В научно-популярной литературе термин «антибиотик» нередко используется по отношению ко всем антимикробным средствам.
Некоторые люди категорически не применяют антибиотики, у других организм отвечает на их прием аллергическими реакциями. Как поступать таким пациентам в случае необходимости справиться с инфекцией. Есть одно средство, проверенное временем и практикой педиатров. Это БИСЕПТОЛ суспензия.
Активным компонентом БИСЕПТОЛа суспензии является ко-тримоксазол. Это средство, уничтожающее патогенную микрофлору. Ко-тримаксозол состоит из двух компонентов, которые с одной стороны нарушают важные жизненные процессы, проходящие в клетках вредоносных микробов, а с другой — активирует выработку веществ, подавляющих размножение микробов.
БИСЕПТОЛ является антибактериальным препаратом, но не антибиотиком.
БИСЕПТОЛ суспензия может помочь в уничтожении таких возбудителей, как стафилококки, стрептококки, сальмонелла, гемофильная палочка, шигеллы, легионеллы, протеус, бруцелла, нейсерии, микобактерии и многих других.
Специальная форма БИСЕПТОЛа для детей выпускается заводом «Медана» в Польше, входящим в состав фармацевтической компании «Польфарма». Эта суспензия имеет земляничный вкус, не содержит сахара и может применяться у детей с трехмесячного возраста.
В каких случаях детям могут назначитьБИСЕПТОЛсуспензию?
БИСЕПТОЛ суспензия применяется при таких инфекционно-воспалительных заболеваниях как воспаление бронхов и легких, воспаление среднего уха, миндалин, придаточных пазух носа, гортани, болезни почек, мочевыводящих путей и кишечника.
Также поможет БИСЕПТОЛ и при инфекциях, локализующихся в органах пищеварительного тракта, а также при инфекционных поражениях кожи, фурункулезе и гнойных ранах. БИСЕПТОЛ эффективен даже в случае инфекции, засевшей в глубине костной ткани.
- Кому не рекомендуется приниматьБИСЕПТОЛсуспензию?
- Если у вашего ребенка индивидуальная непереносимость препаратов ряда сульфаниламидов или очень тяжелые заболевания почек и печени, заболевания крови или стрептококковая ангина, то БИСЕПТОЛ суспензию принимать не следует.
- Как принимаютБИСЕПТОЛсуспензию?
- БИСЕПТОЛ суспензию принимают после еды утром и вечером.
- Дозировка зависит от заболевания и возраста пациента.
Один мерный колпачок рассчитан на 10 мл. с делениями на 2.5 мл 5 мл, 7,5 мл и 10 мл, что очень удобно для родителей.
БИСЕПТОЛ суспензию назначают детям начиная с трех месяцев.
Предупреждение!
Не целесообразно лечить БИСЕПТОЛом малышей меньше трех суток. Когда полностью проходят асе проявления болезни, нужно пропить БИСЕПТОЛ еще два дня то есть всего 5-7 дней, но длительность терапии всегда должен определять только лечащий врач.
Специальные указания
Если Ваш ребенок принимает БИСЕПТОЛ суспензию, то желательно откорректировать его рацион. Постарайтесь давать ему больше жидкости и не давать ему много зеленых листовых овощей, капусты всех видов, гороха и фасоли, а также томатов, моркови, десертов и выпечки. Это связано с тем, что БИСЕПТОЛ налаживает работу почек и кишечника.
Во время лечения БИСЕПТОЛом поддержите организм малыша витаминами, одобренными лечащим врачом. Например, аскорбиновой кислотой в каплях ЦЕВИКАП.
«ЦЕВИКАП» — единственная форма аскорбиновой кислоты в каплях специально разработанная для детей, обладает приятным вкусом и с удовольствием воспринимается малышами.
Всего несколько капель в день в зависимости от возраста значительно укрепят иммунитет Вашего ребенка. «ЦЕВИКАП» — с любовью и заботой о малыше.
За дополнительной информацией обращайтесь:
Телефон | (99871) 150-21-72, 150-21-73, 150-21-74 |
Факс | (99871) 150-21-77 |
[email protected] | |
WWW | polpharma.com |
Адрес | г. Ташкент, Мирабадский район, ул. Антона Чехова, д. 32, этаж 7 |
Представительство «Polpharma S.A»
Бисептол таблетки 480мг 28 шт. купить по низким ценам, инструкция по применению, описание и отзывы в интернет-аптеке Здравсити
Противомикробное, сульфаниламид, ингибитор синтеза фолиевой кислоты.Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.Устанавливают индивидуально.
Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости от 5-14 дн.
От 3 до 5 лет назначают по 240 мг 2 р/сут; 6 до 12 лет — по 480 мг (1 таб по 480 мг) 2 р/сут; старше 12 лет по 960 мг 2 р/сут, при длительной терапии — по 480 мг 2 р/сут.
Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.
Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp.
, включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp.
(включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp.
(включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.
, Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., а также в отношении Chlamydia spp. (в т.ч.
Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
К препарату устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч.
бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
— отит, синусит;
— инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
— гонорея;
— инфекции ЖКТ (в т.ч.
брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).
Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.
При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами — 6 ч, продолжительность приема — 14 дней.
При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии — по 480 мг 2 раза/сут.
Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Препарат, как правило, хорошо переносится.
— установленные повреждения паренхимы печени;
— выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
— тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
— гипербилирубинемия у детей;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
— беременность;
— лактация;
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.
Симптомы: отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.
После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.
Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.
Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.
Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут).
Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.
Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ не эффективен.
С осторожностью назначают препарат при отягощенном аллергологическом анамнезе.
При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических).
Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.
Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.
Не рекомендуется применять препарат при тонзиллитах и фарингитах, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.
Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.
При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).
Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.
Рифампицин уменьшает T1/2 триметоприма.
При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.
Между диуретиками (в т.ч.
с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов — с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.
Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.
Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.
В некоторых случаях Бисептол® может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.
Бисептол® может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.
У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.
Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.