Регистрационный номер: П N013283/01 Торговое название: Цетрин® Международное непатентованное название: цетиризин Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
- Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат;
- Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AE07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.
Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%.
При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл.
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
- зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
- ангионевротический отек (отек Квинке).
Противопоказания
- гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину);
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
- Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
- Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
- Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.
Побочное действие
Обычно Цетрин® переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) – сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
- Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
- Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
- При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
- В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
- Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Производитель / Выпускающий контроль качества
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India
Адреса мест производства
Formulations Technical Operations-Unit II, Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State-500 090, India.
Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India.
Упаковщик* / Выпускающий контроль качества*
ООО «МАКИЗ-ФАРМА» 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8.
- *При упаковке препарата в России.
- Организация, принимающая претензии потребителей:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»: 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1 тел.: +7 (495) 795-39-39
- факс: +7 (495) 795-39-08
- В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5 тел.: +7 (495) 974-70-00 факс: +7 (495) 974-11-10
e-mail: [email protected]
Цетрин : инструкция по применению
Каждая таблетка содержит: действующего вещества: цетиризина гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузный крахмал, повидон (К-30), магния стеарат, оболочка таблетки (в т. ч. гипромеллоза, сорбиновая кислота, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, макрогол 6000, полисорбат 80, диметикон).
Фармакодинамика Механизм действия Цетиризин – метаболит гидроксизина – является мощным избирательным антагонистом периферических рецепторов H1, практически не действующим на другие рецепторы. Кроме блокады периферических рецепторов Н1, цетиризин имеет антиаллергические свойства. При применении препарата в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день препарат подавляет скопление эозинофилов в коже и конъюнктиве в поздней фазе у пациентов, страдающих атопией, после провокации аллергеном.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования, проведенные на здоровых добровольцах, показали, что цетиризин в дозе 5 мг или 10 мг в значительной мере уменьшает «тройной ответ» – кожную реакцию по типу «цветения», обусловленную высокой концентрацией гистамина в коже, однако, корреляция этого эффекта с клинической эффективностью не доказана. В одном 35-дневном исследовании, проведенном с участием детей в возрасте 5-12 лет, не было выявлено развития толерантности, т.е. неспособности подавлять реакцию «цветения» к антигистаминному эффекту цетиризина. После прекращения применения повторных доз цетиризина в течение трех дней кожа вновь приобретала характерную способность реагировать на гистамин. В 6-недельном, плацебо-контролированном исследовании приняло участие 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой легкой или средней степени тяжести. Цетиризин в дозе 10 мг/сутки облегчал симптомы ринита и не влиял на дыхательную функцию. Это исследование подтвердило безопасность применения цетиризина у больных аллергией, страдающих астмой легкой или средней степени тяжести. В одном плацебо-контролированном исследовании было показано, что применение высоких доз цетиризина (60 мг/сутки) в течение 7 дней статически значимо не удлиняло интервал QT. На основании проведенных исследований, было установлено, что цетиризин в рекомендуемых дозах улучшает качество жизни пациентов, страдающих постоянным или сезонным аллергическим ринитом.
Фармакокинетика
Всасывание Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 часа. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозе в течение 10 дней не аккумулировался. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме (Сmax) и площадь под кривой (AUC), имеет унимодальный характер. Пища не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
- Распределение
- Биотрансформация
- Выведение
- Линейность/нелинейность
- Специальные группы пациентов
Кажущийся объем распределения составляет примерно 0.50 л/кг. 93 ± 0.3 % цетиризина связывается с белками плазмы. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму. Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин имеет линейную кинетику в дозовом диапазоне от 5 до 60 мг. Пожилые У 16 пожилых испытуемых-добровольцев после однократного приема внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50 %, а клиренс был понижен на 40 % по сравнению с лицами не пожилого возраста. Понижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, вероятно, было связано с ухудшением почечной функции.
- Дети и младенцы
- Пациенты с нарушением функции почек
- Пациенты с нарушением функции печени
- Доклинические исследования безопасности
Время полувыведения цетиризина составляло около 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет и 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев, время полувыведения сокращалось до 3.1 часа. У больных с легкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика лекарственного средства была сходна с таковой у здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивался в три раза, а клиренс понижался на 70 %. По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК < 7 мл/мин) после однократного приема дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в три раза, а клиренс понижался на 70 %. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренно-тяжелом нарушении почечной функции необходима коррекция дозы (см. раздел Способ применения и дозы). У пациентов с хроническими нарушениями функции печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), по сравнению со здоровыми лицами, после приема внутрь 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения уменьшался на 50 %, а клиренс понижался на 40 %. У больных с нарушениями функции печени коррекция дозы необходима только при сопутствующем нарушении функции почек. Доклинические исследования безопасности, фармакологических свойств, токсичности при повторных дозах, генотоксичности, карциногенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили никакого специфического риска для человека. Сезонный аллергический ринит Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения – 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.
Аллергический конъюнктивит
Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения – 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно. Круглогодичный аллергический ринит и хроническая идиопатическая крапивница Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно. Пациенты, требующие особого режима дозирования Пациенты пожилого возраста При возрастном снижении клубочковой фильтрации прием препарата для пациентов пожилого возраста назначают в той же дозе, что и для пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Данные об эффективности и безопасности применения цетиризина у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют. Поскольку цетиризин в основном выводится почками, в случаях, когда альтернативное лечение не может быть использовано, интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в соответствии с функцией почек. Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин. Клиренс креатинина можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | ≥ 80 | 10 мг |
| Легкая | 50-79 | 10 мг |
| Средняя | 30-49 | 5 мг (1/2 таблетка)/сут |
| Тяжелая | 10-29 | 5 мг (1/2 таблетка) через день |
| Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на диализе | < 10 | прием препарата противопоказан |
У детей с почечной недостаточностью доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и веса тела. Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования (см. Пациенты с почечной недостаточностью).
Прием препарата
Препарат следует принимать вечером, по причине более интенсивного проявления симптомов в данное время суток. Таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая водой. Цетрин принимают вне зависимости от приема пищи.
В случае легкого проявления побочных эффектов у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуется принимать 5 мг (1/2 таблетка) препарата Цетрин утром и вечером соответственно.
По данным клинических исследований, цетиризин во всех рекомендованных дозах может вызывать лишь минимальные нежелательные реакции со стороны ЦНС, такие как сонливость, утомляемость, головокружение и головная боль. В некоторых случаях наблюдалась парадоксальная стимуляция ЦНС. Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических рецепторов Н1, и относительно не обладает антихолинэргической активностью, в изолированных случаях наблюдались нарушения мочеиспускания и зрительной аккомодации, а также сухость во рту. Отмечались случаи нарушений функции печени с повышением печеночных ферментов с сопровождающимся повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев эти изменения проходят при отмене лечения цетиризином.
Клинические исследования
В двойные слепые контролированные клинические или фармакоклинические исследования цетиризина, по сравнению с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемых дозах (для цетиризина это составляло 10 мг/сутки), для которых имеются доступные количественные данные по безопасности, было включено 3200 пациентов, получавших цетиризин.
На основании этих собранных вместе данных исследований с контролем плацебо, наблюдались следующие побочные реакции для цетиризина 10 мг, возникавшие с частотой 1 % и более
| Побочная реакция (WHO-ART) | Цетиризин 10 мг(n=3260) | Плацебо (n=3061) |
| Общие расстройства Утомляемость | 1.63 % | 0.95 % |
| Нарушения со стороны нервной системы Головокружения Головная боль | 1.10 % 7.42 % | 0.98 % 8.07 % |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота | 0.98 % 2.09 %1.07 % | 1.08 % 0.82 %1.14 % |
| Нарушения психики Сонливость | 9.63 % | 5.00 % |
| Нарушения со стороны дыхательной системы Фарингит | 1.29 % | 1.34 % |
Несмотря на статистически более частое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев ее выраженность была от незначительной до средней. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность у молодых здоровых добровольцев не ухудшалась. Дети и подростки Побочные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1 % и выше в клинических или фармакоклинических исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, приведены ниже:
| Побочная реакция (WHO-ART) | Цетиризин (n=1656) | Плацебо (n=1294) |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Понос | 1.0 % | 0.6 % |
| Нарушения психики Сонливость | 1.8 % | 1.4 % |
| Нарушения со стороны дыхательной системы Ринит | 1.4 % | 1.1 % |
| Общие расстройства Утомляемость | 1.0 % | 0.3 % |
Для описания побочных действий использованы следующие категории частоты их появления в зависимости от общего числа случаев применения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Цетрин — противоаллергический препарат
Аллергия не самое приятное, что может случиться и довольно распространенная проблема. Чихание, зуд, невозможность наслаждаться природой, животными, пыльными библиотеками и многим другим… И это влияет на общее состояние человека – раздражительность, усталость, плохое настроение.
Но сейчас, в наше с вами время, фармацевтическая промышленность развилась достаточно, чтобы то, что описано выше, ушло в прошлое. Теперь симптомы аллергии можно устранить с помощью лекарственных средств, одним из которых является Цетрин.
Для начала, давайте разберемся какие поколения существуют у антигистаминных препаратов. Это важно, так как именно от поколения зависит эффективность лекарств и способность влиять на ЦНС.
Препараты включают в себя активные вещества – блокаторы гистаминовых рецепторов.
А как известно, гистамин несет ответственность за появление реакции на раздражитель (зуд, покраснение, отек, высыпания), именно он запускает этот процесс.
Рисунок 1 — Лекраственные препараты от аллергии
На сегодняшний день существует разделение антиаллергических средств на поколения. Их всего три. Цетрин относится ко второму.
Супрастин, Тавегил, Диазолин, Фенистил и т.д. неизбирательны в своем действии на рецепторы. А это значит, что они влияют на ЦНС и ЖКТ. Подобная неизбирательность порождает мощный антигистаминный эффект, но появляется сонливость в качестве «побочки».
Зиртек, Зодак, Цетрин, Цетиризин, Парлазин и т.д. меньше влияют на ЦНС, так как они избирательны по отношению к рецепторам. Соответственно сонливость как побочная реакция выражена слабее. Но с избирательностью пропадает эффективность препаратов против аллергии, если сравнивать их с первым поколением.
Кларитин, Эриус и т.д.характеризуются высокой избирательностью по отношению к рецепторам гистамина. Препараты этого поколения не взаимодействуют с центральной нервной системой, и подобное поведение влечет за собой отсутствие сонливости в качестве побочной реакции организма. Что касается эффективности против аллергии, то у данных препаратов она не ниже, чем если сравнивать их с I поколением.
Цетрин – антиаллергический препарат, относящийся ко второму поколению. Его рекомендуют принимать как противовоспалительное, а также для профилактики обострения течения заболевания.
В основе препарата – цетиризин. Это активное вещество предотвращает формирование симптомов аллергии (зуд, отек, болезненные ощущения и др.). Если соблюдать дозировку, выписанную врачом, то Цетрин не будет вызывать сонливость. Отсутствие седативного эффекта связано с невозможностью проникновения цетризина через гематоэнцефалический барьер к структурам ЦНС.
Купируя зуд, Цетрин косвенно не дает развиваться инфекциям кожи, которые часто возникают после расчесывания места, где проявляется сыпь, или наиболее активен зуд кожи. Он снижает аллергический отклик кожного покрова и бронхов, предотвращая так называемый атопический марш, который характеризуется эволюцией дерматита в бронхиальную астму или ринит аллергической природы.
Наблюдать терапевтический эффект от приема Цетрина можно через двадцать минут, его продолжительность составляет около суток. Если прекратить прием, то его отголоски могут отмечаться в течение трех дней. Эффект, конечно, будет слабеть. Таким образом, Цетрин:
- устраняет зуд;
- снимает и предотвращает отек;
- снимает спазм гладких мышц;
- уменьшает проницаемость капилляров и выход жидкости в ткани.
Также, препарат делает не таким мучительным протекание аллергического ринита. Он снимает заложенность носа, купирует изматывающее чихание, устраняет зуд и обильное слезотечение.
При легкой форме бронхиальной астмы Цетрин довольно сильно снижает количество приступов на период терапевтического лечения или, если для этого есть показания врача, профилактики. Стоит отметить, что Цетрин так же хорошо избавляет от крапивницы.
Показания
Сироп и таблетки Цетрина эффективны при следующих состояниях:
- поллиноз;
- аллергический ринит/конъюнктивит;
- крапивница;
- аллергические дерматозы с сильно выраженным зудом;
- отеке Квинке;
- атопическая бронхиальная астма.
Противопоказания
Цетрин, как в форме таблеток, так и в форме сиропа, запрещено применять при наличии следующих состояний:
- повышенная чувствительность или аллергия на действующие или вспомогательные компоненты препарата (цетиризин, гидроксизин);
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- детский возраст младше 2 лет (для сиропа);
- детский возраст младше 6 лет (для таблеток);
- сироп Цетрин не применяется у пациентов с недостаточностью кальция, непереносимостью сахарозы-изомальтозы, фруктозы, а также синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пожилым суточная доза Цетрина подбирается индивидуально. А терапевтический курс проходит под наблюдением лечащего врача.
Побочные эффекты
Цетрин довольно хорошо переносится и не так часто вызывает негативный отклик организма. Но все же после приема лекарственного средства могут быть отмечены следующие побочные реакции:
- головная боль;
- дискомфорт в желудке/кишечнике (метеоризм, боль в области живота, диспепсия, метеоризм, запор, понос);
- мигрень;
- головокружение;
- реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке);
- сухость во рту;
- сонливость.
Как принимать Цетрин
Цетрин принимают перорально, внутрь, не разжевывая, вне зависимости от того, едите вы или нет. Следует запивать таблетку небольшим количеством чистой воды. Так как Цетрин редко, но вызывает сонливость, и принимать его можно 1 раз/сут., то его прием рекомендуется перенести на вечер, и пить Цетрин перед сном.
Рисунок 2 — Как правильно пить таблетки Цетрин
Суточная доза для взрослого человека – 10 мг (10 мл сиропа). Максимальная суточная доза – 20 мг.
Сироп
- детям после 6 лет и взрослым: 10 мл сиропа Цетрин 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 5 мл;
- детям 2-6 лет: по 5 мл. 1 раз/сут. или по 2,5 мл 2 раз/сут.;
- пациентам со сниженной функцией почек: 5 мл 1 раз/сут., а при тяжелой почечной недостаточности 5 мл сиропа через день. Причем если показатель Clcr не превышает 10 мл/мин, применение препарата противопоказано.
Таблетки
- детям после 6 лет и взрослым: 10 мг (1 таблетка в день) 1 раз/сут. или 2 раз/сут. по 1/2 таблетки;
- пациентам со сниженной функцией почек: доза подбирается индивидуально. Обычно дозу уменьшают в 2 раза, возможно применение через день по 1/2 таблетки. Если показатель Clcr не превышает 30 мл/мин дозу 5 мг следует принимать через день.
Точную дозировку и продолжительность приема препарата назначает лечащий врач!
Клиническая картина, симптоматика и характер течения заболевания определяют продолжительность терапии Цетрином. Препарат, чтобы снять острую аллергическую реакцию, пропивают в течение двух недель.
При этом, если симптомы исчезли раньше указанного срока, прием Цетрина прекращается.
Однако следует помнить, что непрерывно использовать Цетрин в качестве терапевтического средства можно не дольше 14 дней.
Если Цетрин назначен как профилактика, чтобы аллергия не вернулась с новой силой и в острой форме, то в среднем такой курс будет длиться 1-1,5 месяца.
Также Цетрин хорошо показал себя при терапии бронхиальной астмы. Он используется в качестве основы комплексного лечения этого заболевания. Курс длится 15-20 дней, после этого назначают недельный перерыв, затем прием препарата возобновляют. Детям до 7 лет, которые склонны появлению дерматита, принимают Цетрин 3-4 раза в год. Такой курс длится около 10-14 дней.
Что касается совместного приема Цетрина и алкоголя, то стоит воздержаться от употребления спиртных напитков на время терапевтического лечения.
Цетрин во время беременности и в период ГВ
Рисунок 3 — Цетрин при беременности
Любая форма Цетрина запрещена к приему в период беременности и лактации. Запрет связан с проникновением цетиризина сквозь плацентарный барьер и в молоко матери. Цетиризин оказывает негативное влияние на процессы развития головного мозга малыша. Если Цетрин принимается в период ГВ, то на это время ребенка переводят на смеси для искусственного вскармливания.
Аналоги Цетрина
Фармакологический рынок предлагает довольно много синонимов (в составе присутствует цетиризин ) и аналогов (препараты схожего терапевтического действия, то есть гистаминблокаторы) Цетрина.
Обычно антигистаминные препараты первого поколения дешевле. Но, что важно, они не отличаются выраженной избирательностью и вызывают побочные реакции со стороны ЦНС. Аналоги, которые входят в третье поколение, действуют выборочно, не влияют на нервную систему, но дороже.
- Рисунок 4 — Аналоги Цетрина
- Синонимы: Цетиризин, Зиртек, Зодак, Парлазин.
- Аналоги: Гленцет, Кларитин, Ксизал, Супрастинекс, Тавегил, Лоратадин, Эриус, Кетотифен, Кларидол, Кларотадин.
Действующий компонент Зодака – цетиризин. Можно заключить, что разницы между ними нет. Цетрин дешевле чешского препарата-синонима.
Действующий компонент Тавегила – клемастин – гистаминоблокатор I поколения.
Что интересно, сонливость при приеме Тавегила развивается довольно редко. Тавегил в ампулах используют при лечении аллергии, а также в качестве комплектного средства при отеке Квинке и анафилактическом шоке.
Действие клемастина растянуто на 12 часов, а цетиризина – на 24 часа. Прием Цетрина не сопровождается сонливостью, и он, в отличие от клемастина, не метаболизируется в организме.
Тавегил хорошо изучен, имеет инъекционную лекарственную форму и дешевле Цетрина.
- Цетрин/Кларитин, Лоратадин
Эффективность обоих средств сопоставима, но Цетрин показывает себя лучше при кожных проявлениях аллергии.
Действующий компонент – дезлоратадин – гистаминблокатор III поколения. Крайне редко провоцирует побочные эффекты. Поэтому прием Эрису рекомендован при длительной терапии. Эриус сильнее и эффективнее, чем Цетрин.
Действующий компонент – хлоропирамина гидрохлорид. Супрастин эффективен на протяжении 3-6 часов.
Но у него довольно много побочных эффектов: сонливость, упадок сил, нарушение стула, сухость слизистых, тошнота, рвота, повышение глазного давления. Супрастин нельзя применять детям до 3-х лет.
Тем более его нельзя использовать в качестве профилактики от аллергии. Эффективность Цетрина немного выше. Он практически не вызывает побочных эффектов, особенно сонливости.
Цетрин таблетки п.п.о. 10мг 20 шт. купить по низким ценам, инструкция по применению, описание и отзывы в интернет-аптеке Здравсити
H1-гистаминовых рецепторов блокатор.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций,обладает противозудным и противоэкссудативным действием.
Внутрь, таблетки запивают 200 мл воды, капли перед приемом растворяют в воде.Взрослым и детям старше 6 лет по 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день,детям 2-6 лет — 5 мг 1 раз в день или 2.
5 мг 2 раза в сутки, детям 1-2 лет — 2.5 мг (5 кап) 2 раза в день.
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Цетиризин — метаболит гидроксизина, конкурентный антагонист гистамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.
Эффект после приема капель в однократной дозе 10 мг развивается через 20 мин у 50% пациентов и через 60 мин у 95% пациентов, продолжается более 24 ч.
После приема таблетки действие наступает через 20 мин. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
— аллергический конъюнктивит;
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
— другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит и нейродермит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями;
— ангионевротический отек (отеке Квинке).
Препарат принимают внутрь.
Таблетки следует принимать независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая 200 мл воды.
Взрослым и детям старше 6 лет препарат назначают в форме таблеток по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.
) 2 раза/сут, либо в форме капель — начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (10 капель), при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг (20 капель) 1 раз/сут. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.
5 мг (5 капель) 1 раз/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет — по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Т.к.
цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
При КК >80 мл/мин (норма) или 50-79 мл/мин (легкая степень почечной недостаточности) препарат назначают в обычном режиме дозирования — 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. При КК от 30 до 49 мл/мин (средняя степень почечной недостаточности) препарат назначают по 5 мг (1/2 таб. или 10 капель) препарата 1 раз/сут.
При КК от 10 до 29 мл/мин (тяжелая стадия почечной недостаточности) по 5 мг (1/2 таб. или 10 капель ) через день. При КК менее 10 мл/мин (терминальная стадия почечной недостаточности) применение препарата противопоказано.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] × масса тела (кг)/ 72 × ККсыворот (мг/дл).
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
При сочетании почечной и печеночной недостаточности препарат назначается также в указанном выше режиме.
Пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция режима дозирования не требуется.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10 000); очень редко (10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациентам с предрасполагающими факторами к задержке мочи; при эпилепсии и пациентам с повышенной судорожной готовностью; пациентам пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); в детском возрасте до 1 года (для капель).
Симптомы: при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг отмечались спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав препарата в форме капель, могут вызывать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.
Капли не содержат сахара, в качестве подсластителя используется сукралоза, не влияющая на содержание глюкозы в сыворотке крови, поэтому Цетрин® в каплях можно назначать пациентам с сахарным диабетом.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что ингибиторы гистаминовых Н1-рецепторов (в т.ч. цетиризин) ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
При превышении дозы 10 мг/сут скорость психомоторных реакций может замедляться.
Использование в педиатрии
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в каплях детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти (но не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или табаком во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление табаком няни, ухаживающей за ребенком (1 пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз, которых не укладывают на спину;
— недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста);
— совместное применение препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период лечения целесообразно воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При изучении фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не изменяется).
При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).
Одновременное применение с антибиотиками группы макролидов (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не приводит к изменениям на ЭКГ пациентов.
В терапевтических дозах цетиризин не продемонстрировал клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л).
Тем не менее, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток — 2 года, капель — 3 года.