Данная комбинация создана с целью защиты слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта от ульцерогенного воздействия АСК и снижения частоты диспептических расстройств. Гидроксид магния – невсасываемый антацид, который адсорбирует на себя соляную кислоту, снижает ее протеолитическую активность и, обволакивая слизистую, защищает желудок от «агрессии» аспирина. Также гидроокись магния способна повышать концентрацию NO в стенках желудка, которая является мощным вазодилататором (расширяет сосуды), за счет чего усиливается микроциркуляция и стимулируются регенеративные процессы эпителиальной выстилки желудка.
АСК относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, которые используют в терапии болевого синдрома при артрозе, головной боли, ревматологических заболеваниях, для снижения степени лихорадки и множества других воспалительных процессов.
При повреждении эндотелия сосудистой стенки атеросклеротическим процессом происходит нарушение реологических свойств крови, формирование тромба и опасное сужение просвета сосуда или его окклюзия.
В процессе образования кровяного сгустка тромбоцит проходит несколько стадий:
- Активации – контакт тромбоцита с оголенным коллагеном сосудистой стенки, тромбоксаном А2 и продуктами метаболизма арахидоновой кислоты;
- Секреции (высвобождение биологически активных веществ);
- Агрегации – склеивание тромбоцитов между собой и образование циркулирующих конгломератов в плазме крови;
- Адгезии – приклеивание тромба к поврежденному участку сосуда.
Следовательно, активация тромбоцитов является ключевым звеном в развитии сердечно-сосудистых осложнений.
Механизм антиагрегантного действия АСК (разжижения крови) состоит в способности селективно (избирательно) и необратимо модифицировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ).
Эта составляющая клеточной мембраны отвечает за синтез простадиноидов (в т.ч. тромбоксана). ЦОГ катализируют реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2 (предшественник простациклина и тромбоксана А2).
- сужение сосудов;
- агрегацию (склеивание) тромбоцитов;
- повышение артериального давления;
- нарушения коагуляции (свертывания крови).
Ацетилсалициловая кислота блокирует синтез тромбоксана А2 на весь период жизни пластинчатой кровяной клетки (7-10 дней).
Дополнительные механизмы действия АСК:
- Высвобождает активаторы плазминогена (разрыхлитель волокон фибрина – каркаса кровяного сгустка), активируя процесс фибринолиза (лизиса тромба).
- Уменьшает выработку фибрина путем снижения активности тромбина и фибриногена.
- Блокирует синтез простациклинов снижая агрегационную способность тромбоцита.
Кардиомагнил при употреблении внутрь быстро абсорбируется в желудке, биодоступность достигает 70%. На скорость всасывания влияет кислотность желудочного сока, при снижении концентрации соляной кислоты скорость абсорбции возрастает (так же это происходит у пациентов, которые принимают сорбенты или антациды).
Максимальной концентрации в крови АСК достигает через 1-2 часа. Препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови (80-90%), что обеспечивает быстрое распределение активного вещества по всем тканям и биологическим жидкостям организма, проникает в грудное молоко и через плаценту.
Метаболизм АСК происходит в печени с образованием салициловой кислоты (через 20 минут после приема таблетки). Поэтому скорость выведения ее из организма возрастет пропорционально принятой дозе. Для Кардиомагнила она составляет 2-4 часа. Небольшая доля вещества в неизмененной форме элиминируется почками (объем выведения ее зависит от кислотности мочи – чем ниже рН, тем меньший процент).
Показания: от чего помогает средство и зачем его пить?
Кардиомагнил имеет малую дозировку ацетилсалициловой кислоты и не предназначен для употребления с целью снятия болевого синдрома или лихорадки.
Показания к применению Кардиомагнила:
- Ишемическая болезнь сердца;
- Острый коронарный синдром:
- Нестабильная стенокардия;
- Инфаркт миокарда;
- Вторичная профилактика тромбообразованя;
- Первичное предотвращение тромбозов и сердечно-сосудистых катастроф у пациентов старше 50 лет, с дополнительными факторами риска:
- Артериальная гипертензия;
- Гиперхолестериемия, атеросклероз;
- Сахарный диабет II типа;
- Ожирение, метаболический синдром;
- Отягощенный семейный анамнез относительно кардиоваскулярных катастроф.
Так же препарат показан для:
- снижения риска транзиторных ишемических атак и инсульта;
- профилактика тромбозов и эмболий после оперативного вмешательства на сосудах (чрезкожная ангиопластика, стентирование, эндартеректомия, аортокоронарное или артериовенозное шунтирование);
- предупреждения тромбоза глубоких вен нижних конечностей и эмболии легочных артерий вследствие длительной иммобилизации (после хирургических вмешательств).
В акушерстве Кардиомагнил может использоваться у женщин с беременностью, осложненной преэклампсией, гестационной гипертензией и мерцательной аритмией для предотвращения тромботического процесса и улучшения микроциркуляции в плаценте.
Состав и форма выпуска
В составе Кардиомагнила представлено два действующих вещества: ацетилсалициловая кислота и гидроокись магния.
Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета, покрытых пленкой в дозировке 75мг (имеют форму сердца) и 150 мг (овальные с чертой посредине, что разрешает делить ее пополам) в упаковке по 30 или 100 таблеток.
Как и когда принимать?
Таблетку можно принимать целиком, разжёвывать или растворять в воде для ускорения действия АСК. При необходимости ее можно запивать. Оптимальное время для использования – перед сном.
- ИБС, предотвращение повторного тромбоза – период насыщения – 150мг/сутки, поддерживающая доза 75 мг.
- ОКС (острый коронарный синдром) – как можно быстрей после начала ангинозного приступа разжевать 150-450 мг за один прием;
- Профилактика вторичного тромбоэмболических осложнений в послеоперационном периоде 150 мг/сутки;
- Для пациентов из группы риска или обремененным анамнезом рекомендовано принимать по 75 мг/сутки. (При распространенном атеросклерозе терапию Кардиомагнилом комбинируют с приемом статинов на постоянной основе).
Снижает ли препарат давление?
Кардиомагнил не способен непосредственно снижать артериальное давление и не используется в этих целях. Препарат может опосредовано улучшить течение артериальной гипертензии и снизить риск возникновения осложнений за счет своего влияния на реологические показатели и оптимизации кровообращения во внутренних органах, что снижает хроническую гипоксию тканей и оксидантный стресс.
Назначение Кардиомагнила пациентам с артериальной гипертензией мотивировано профилактикой развития жизнеугрожающих осложнений.
Как долго употреблять Кардиомагнил и с какого возраста?
Фактически применение Кардиомагнила для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями является пожизненным, поскольку с возрастом риск развития тромботических осложнений только увеличивается.
Пациентам группы риска (болеющих сахарным диабетом, гипертонией, ожирением, метаболическим синдромом, атеросклерозом и с проблемной семейной историей относительно инфаркта миокарда в возрасте до 55 лет) первичную профилактику кардиваскулярной патологии рекомендовано начинать после 50 лет.
Лечение Кардиомагнилом пациентов с варикозной болезнью, тромбофлебитом или в послеоперационном периоде назначается до клинической ремиссии или стабилизации лабораторных показателей гемостаза.
У беременных с поздними гестозами длительность терапии определяется индивидуально. Существует только 2 общих принципа:
- Начинать прием АСК не ранее 12 недели беременности (минимальный риск последствий приема салицилатов для плода);
- Последняя доза должна быть использована за 2 недели до предполагаемых родов.
Побочные эффекты и противопоказания
Противопоказания к терапии Кардиомагнилом:
- Повышенная чувствительность, непереносимость или аллергия на салицилаты или другие компоненты препарата;
- Аспириновая астма;
- Язва желудка в период обострения, эрозивный гастрит;
- Геморрагические диатезы, нарушения свертывания крови;
- Печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени;
- Хроническая сердечная недостаточность III-IV класса;
- С осторожностью использовать у пациентов с подагрой и неконтролируемой бронхиальной астмой;
- ОРВИ у детей и подростков (до 18 лет) по причине риска развития синдрома Рея (жизнеугрожающее состояние, которое требует неотложной интенсивной терапии);
- Первый триместр беременности.
Так же Кардиомагнил нельзя использовать одновременно с:
- Метотрексатом (препарат для цитостатической терапии множества заболеваний). Его конкурентное взаимодействие с АСК за белки плазмы замедляет выведения вещества почками, после чего возрастает токсичность Метотрексата.
- Клопилогрелем, Тиклопидином (взаимно усиливают антиагрегантные эффекты);
- Прямыми антикоагулянтами (Гепарином, Варфарином) (снижение продукции тромбина, возростание риска кровотечений).
- Другими НПВС (усиливается ульцерогенное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта).
- Ибупрофеном (препарат снижает эффекты АСК).
- Фуросемидом, Спиронолактоном (уменьшение мочегонного эффекта). Рекомендуется выдерживать интервал между препаратами 4-6 часов.
- Сахароснижающими препаратами (потенциируют развитие гипогликемии).
- Дигоксином (повышение концентрации последнего в крови, риск гликозидной интоксикации).
- Антацидами (снижает эффект салицилатов).
- Алкоголь (синергичен с АСК – повреждает слизистую оболочку, пролонгирует время кровотечения).
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы использование АСК может вызвать гемолитическую анемию.
Высокие дозы АСК (более 100 мг/сутки) категорически запрещено принимать в период беременности. поскольку присутствует высокая вероятность нарушения эмбрионального и внутриутробного развития, возникновения геморрагических осложнений в родах и раннем послеродовом периоде, а также ментального здоровья ребенка.
В Кардиомагниле низкая концентрация ацетилсалициловый кислоты, поэтому побочные явления возникают редко и имеют слабовыраженное течение.
Возможные нежелательные эффекты приема Кардиомагнила:
- Нарушения желудочно-кишечного тракта – диспепсия, боли в эпигастрии, редко воспалительные изменения слизистой оболочки желудка, эрозии;
- Риск удлинения времени кровоточивости, геморрагические проявления (гематомы, носовые и кровотечения из десен);
- Редко – развитие постгеморрагической или железодефицитной анемии (при условии длительной скрытой кровопотери);
- Аллергические проявления – кожная сыпь, зуд, ринит, заложенность носа, иногда – астматическое состояние, сухой кашель, бронхоспазм;
- Транзиторное нарушение функции печени (с увеличением активности трансаминаз).
В случае превышения дозы в 300 мг/кг/сутки развиваются симптомы передозировки АСК:
- вертиго, головная боль;
- нарушение слуха, шум и звон в ушах;
- усиленное потоотделение, лихорадка;
- нарушение сознания;
- тошнота;
- гипотония, тахикардия;
- в клинических анализах – метаболический ацидоз, электролитный дисбаланс, гипогликемия, коагулопатия.
Инструкция по применению Кардиомагнила содержит исчерпывающую информацию относительно его взаимодействия и совместимости с другими препаратами.
Аналоги и производители: дешевые российские заменители
Оригинальный препарат производит австрийская фармкомпания Такеда или дочернее предприятие в Дании Никомед. На фармацевтическом рынке России не представлено ни одного дженерика (имеющего идентичный состав) Кардиомагнила.
Аналоги препарата (медикаменты в составе которых присутствует АСК в дозировке 75-100 мг:
- Ацекардол (Россия);
- Акард, Полокард (Польша);
- Анопирин (Слования);
- Аспирин Кардио, Годасал (Германия совместно с Швейцарией);
- Реокард, Терапин (США);
- Тромбо АСС (Австрия);
- Тромбокард (Болгария).
Самый дешевый в России аналог Кардиомагнила это обычная Ацетилсалициловая кислота. Но стоит помнить, что действующее вещество в ней не защищено кишечнорастворимой оболочкой или добавлением гидроксида магния. Поэтому вероятность развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта крайне высока.
Существуют так же заменители Кардиомагнила (препараты с аналогичными показаниями к применению:
- Клопидогрель, Авикс, Агрель, Зилт, Клодия, Лопирел, Плавикс;
- Тиклопидин, Тиклид;
- Аспинрель, Коплавикс (комбинация АСК и Клопидогреля);
- Трикагелор;
- Дипиридамол, Курантил.
Отличие их от Кардиомагнила состоит в том, что они имеют различные ингредиенты и активные вещества. Ни в коем случае нельзя самостоятельно заменять назначенный врачом Кардиомагнил на его аналоги с другим действующим веществом, так как они имеют отличающийся механизм действия и противопоказания.
Выводы
Актуальным вопросом современной фармации остается профилактика тромботических осложнений у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Кардиомагнил является препаратом первой линии, сохраняющим лидерские позиции во всех протоколах ведения ИБС, инфаркта миокарда, ишемического инсульта и распространенного атеросклероза с уровнем доказательной базы IA.
У пациентов пожилого возраста экономически выгодней использовать именно комбинированные препараты ацетилсалициловой кислоты с антацидами (Кардиомагнил), так как снижается частота развития гастропатий и общая стоимость медикаментозной терапии.
Перед использованием препарата нужно обязательно проконсультироваться у врача и ознакомиться с его описанием.
Кардиомагнил: инструкция по применению, цена, аналоги (таблетки 75 и 150 мг)
Кардиомагнил – препарат, относящийся к группе антиагрегантов. Выпускается в двух дозировках 75 мг ацетилсалициловой кислоты в совокупности с 15,2 мг магния гидроксида (таблетки в форме сердца), 150 мг ацетилсалициловой кислоты в совокупности с 30,39 мг магния гидроксида (удлиненные таблетки с риской посередине).
Показания к применению
В неврологической практике кардиомагнил используется как средство профилактики первичного или повторного развития ишемического инсульта, особенно при наличии значимых факторов риска у конкретного пациента.
Также препарат может использоваться как средство профилактики инфаркта миокарда, тромбоэмболичнских осложнений после вмешательств на сосудах, при нестабильной стенокардии.
Противопоказания
Препарат имеет ряд противопоказаний, которые следует учитывать при назначении. К ним относятся:
- Имеющееся в настоящее время кровоизлияние в головной мозг.
- Наклонность к кровотечениям (геморрагический диатез, гемофилия и т.п.).
- Наличие бронхиальной астмы, связанной с приемом НПВС и салицилатов.
- Обострение язв ЖКТ, острые желудочно-кишечные кровотечения.
- Терминальная почечная недостаточность при уровне клиренса креатинина менее 10 мл за минуту.
- Ферментопатия по глюкозо-6-фосфатдегидрогеназе.
- Совокупный прием со значимыми дозами с метотрексата.
- Детский возраст до 18 лет.
- Период грудного вскармливания.
- Беременность, особенно I и III триместры.
- Аллергические реакции на кардиомагнил.
С осторожностью следует использовать лекарственное средство при подагре, наличии язвенных поражений или кровотечений из ЖКТ по анамнезу, при легкой и средней почечной, а также печеночной недостаточности, бронхообструктивных заболеваниях, во II триместре беременности.
Дозировка
Принимают таблетки, запивая водой, саму таблетку при желании можно разламывать на части, либо вовсе предварительно растерев или разжевывая. При приеме 1 раз в сутки препарат принимается вечером.
Дозы кардиомагнила зависят от состояния, наличия той или иной патологии. Для первичной профилактики ССЗ (если имеют место факторы риска) терапию проводят по схеме: в первые сутки назначается 150 мг, далее препарат принимается в дозе 75 мг 1 раз вечером.
Для профилактики повторных острых сосудистых катастроф назначается доза 75 или 150 мг, также 1 раз в сутки. Такая же доза подбирается при профилактике тромботических осложнений, после инвазивных хирургических манипуляций, при нестабильной стенокардии.
Передозировка
Передозировка препарата наблюдается при его приеме в высоких дозах (1 грамм и более, что соответствует примерно 14 таблеткам дозой 75 мг или 7 таблеток дозой 150 мг).
Симптомы передозировке: тошнота вплоть до многократной рвоты, гул в ушах, головокружение, нарушение сознания вплоть до комы, сердечная или дыхательная недостаточность, гипогликемические нарушения, повышение температуры, нарушение кислотно-щелочного равновесия крови.
Лечение зависит от тяжести состояния пациента. При тяжелых нарушениях необходимо экстренная госпитализация в реанимационное отделение.
В любом случае передозировки необходимо промывание желудка, терапия сорбентными препаратами, симптоматическая терапия.
При развитии кетоацидоза и алкалоза рекомендован форсированный диурез, назначение солевых растворов, по показаниям – проведение гемодиализа.
Побочные эффекты
Все побочные эффекты различаются по частоте встречаемости на очень частые от 10% встречаемости, частые – от 1 до 10%, встречающиеся иногда от 0,1 до 1 %, редко от 0,01 до 0,1% и очень редкие эффекты, встречающиеся менее чем в одном случае на 10000 пациентов.
Очень часто встречаются – изжога и повышение кровоточивости. Часто – бронхоспазм, появление тошноты вплоть до рвоты (особенно при высоких дозах приема), аллергические реакции вплоть до отека Квинке, головные боли, нарушения сна.
Иногда развиваются – головокружение, анафилаксия, боли в животе, развитие язв слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ. Редко – гул в ушах, кровоизлияние в мозг, развитие анемии, изменение активности ферментов печени.
Очень редко имеют место такие нежелательные эффекты как снижение числа тромбоцитов, лейкоцитов, развитие аплазии кроветворения, стоматит, развитие эрозий пищевода, колит, синдром раздраженной кишки.
Аналоги
Прямых аналогов препарата кардиомагнил нет. Существует множество иных препаратов ацетилсалициловой кислоты, однако их эффективность, безопасность, а также соотношение цена/качество чаще всего хуже, чем у препарата кардиомагнил.
Особые указания
Существуют риски лекарственных взаимодействий с кардиомагнилом. Происходит усиление действия следующих препаратов:
- Метотрексат, из-за снижения почечного клиренса и вероятности вытеснения из соединений с белками плазмы.
- Гепарин и иные антикоагулянты, из-за нарушения агрегации тромбоцитов, а также из соединений с белками плазмы.
- Дишоксин, из-за снижения выведения почками.
- Гипогликемических средств лечения сахарного диабета, а также инсулина, за счет вытеснения их из соединений с белками и непосредственного гипогликемического действия самого лекарственного средства в высоких дозировках. И это следует учитывать при курации пациентов с сахарным диабетом.
- Препаратов вальпроевой кислоты (вытеснение из соединений с белками).
При приеме с ибупрофеном уменьшаются кардиопротекторные влияния ацетилсалициловой кислоты. Глюкокортикостероиды ослабляют действия кардиомагнила за счет усиления её выведения. Антациды же уменьшают всасываемость кардиомагнила.
Кардиомагнил, как и все препараты ацетилсалициловой кислоты может вызывать бронхоспазм, провоцировать и усиливать приступы астмы.
Также усиливается риск кровотечений из-за хирургического вмешательства при применении кардиомагнила, поэтому до вмешательств следует оценить риск ишемических осложнений, сравнив таковой с риском кровотечений.
При превалировании риска кровотечения над ишемическим поражением сосудов препарат следует временно отменить.
Низкие и средние дозы могут провоцировать развитие подагры при сниженных уровнях экскреции мочевой кислоты.
При сочетании терапии неврологических заболеваний преднизолоном и другими системными гормональными препаратами (в частности, при рассеянном склерозе, неврите лицевого нерва и т.п.) следует помнить об уменьшении концентрации ацетилсалициловой кислоты в крови, после же отмены может происходить скачкообразный рост содержания препарата в крови с явлениями передозировки.
Превышение средних терапевтических доз приводит к увеличению риска кровотечения. Тоже касается пожилых пациентов при пожизненном назначении препарата. Риск кровотечений усиливается при приеме алкоголя.
При приеме лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности из-за риска развития головокружения (это относится и к управлению автотранспортом).
Цена на таблетки
Купить кардиомагнил можно в любой аптеке, отпускается он без рецепта. В среднем цена на кардиомагнил зависит в большей степени от наценки конкретной аптеки и находится в следующих пределах:
- Таблетки дозой 75 мг (в форме сердца), упаковка № 30. 100-150 рублей.
- Таблетки дозой 75 мг (в форме сердца), упаковка № 100. 180-270 рублей.
КАРДИОМАГНИЛ
Клинико-фармакологическая группа
НПВС. Антиагрегант
Действующие вещества
— магния гидроксид (magnesium hydroxide)- ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, в форме стилизованного «сердца».
| 1 таб. | |
| ацетилсалициловая кислота | 75 мг |
| магния гидроксид | 15.2 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 9.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 12.5 мг, магния стеарат — 150 мкг, крахмал картофельный — 2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) — 460 мкг, пропиленгликоль — 90 мкг, тальк — 280 мкг.
30 шт. — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.100 шт. — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| ацетилсалициловая кислота | 150 мг |
| магния гидроксид | 30.39 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг, магния стеарат — 305 мкг, крахмал картофельный — 4 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) — 1.2 мг, пропиленгликоль — 240 мкг, тальк — 720 мкг.
30 шт. — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.100 шт. — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
НПВС, антиагрегантное средство. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов.
Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота абсорбируется из ЖКТ практически полностью.
Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.
Метаболизм и выведение
T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов она быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 салициловой кислоты — около 3 ч, но при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (>3 г) этот показатель может значительно увеличиваться в результате насыщения ферментных систем.
Магния гидроксид (в применяемых дозах) не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания
- первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
- профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;
- профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
- нестабильная стенокардия.
Противопоказания
- кровоизлияние в головной мозг;
- склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
- эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК15 мг в неделю);
- I и III триместры беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВС.
С осторожностью следует назначать препарат при подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или кровотечений из ЖКТ, при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.
Дозировка
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) назначают по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75 мг 1 раз/сут.
Для профилактики повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов назначают по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз/сут.
Для профилактики тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) назначают по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз/сут.
При нестабильной стенокардии назначают по 1 таб. Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз/сут.
- Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Кардиомагнил
- Одна таблетка содержит
- Действующие вещества: Ацетилсалициловая кислота — 75 мг / 150 мг
- Магния гидроксид — 15,2 мг / 30,39 мг
- Вспомогательные вещества: Крахмал кукурузный — 9,5 мг / 19,0 мг Целлюлоза микрокристаллическая — 12,5 мг / 25,0 мг Магния стеарат — 150 мкг / 305 мкг
- Крахмал картофельный — 2,0 мг / 4,0 мг
- Оболочка Гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) — 460 мкг / 1,2 мг Пропиленгликоль — 90 мкг / 240 мкг
- Тальк — 280 мкг / 720 мкг
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 75 мг/15,2 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета в форме стилизованного «сердца».
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 150 мг/30,39 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антиагрегантное средство
КОД АТХ: В01AC30
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов.
Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к.
при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови.
Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем.
Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80-100%.
Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания к применению
- Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст).
- Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов.
- Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
- Нестабильная стенокардия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.); беременность (I и III триместры); период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учётом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.
Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
- Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) 1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75 мг 1 раз в сутки.
- Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов 1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.
- Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) 1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.
- Нестабильная стенокардия 1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
- очень часто ≥ 1/10;
- часто > 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Кардиомагнил : инструкция по применению
Следует избегать комбинаций со следующими препаратами
- Метотрексат
- Возможный механизм: снижение клиренса метотрексата.
- Последствие: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, язвы слизистых).
- Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)
- Возможный механизм: ингибирование синтеза простагландинов.
- Последствие: снижение эффекта ингибиторов АПФ.
- Ацетазоламид
- Возможный механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может привести к диффузии салицилата из плазмы в ткани.
- Последствие: токсичность ацетазоламида (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз).
- Салицилатная токсичность (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).
- Пробенецид, сульфинпиразон
- Возможный механизм: пробенецид и высокие дозы салицилата (>500 мг) взаимно блокируют действие друг друга на выделение мочевой кислоты.
- Последствие: снижение экскреции мочевой кислоты.
- При комбинации со следующими препаратами следует соблюдать осторожность
Клопидогрель, тиклопидин
Сочетание клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты оказывает синергическое действие. Это связано с повышенным риском возникновения кровотечения, что требует осторожности при назначении данной комбинации.
Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон
- Возможный механизм: уменьшает образование тромбина, что косвенно приводит к снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К).
- Последствие: увеличение риска возникновения кровотечений.
- Абциксимаб, тирофибан, эптифибатид
- Возможный механизм: замедляет действие рецепторов IIb/IIIa гликопротеина в тромбоцитах.
- Последствие: повышенный риск возникновения кровотечения.
- Гепарин
- Возможный механизм: снижает скорость образования тромбина, что косвенно снижает активность тромбоцитов.
- Последствие: увеличение риска возникновения кровотечений.
- Если два или более из вышеуказанных веществ принимаются одновременно с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергическому действию с усиленным ингибированием активности тромбоцитов и к увеличению риска возникновения кровотечений.
- НПВП и СОХ-2 ингибиторы (целекоксиб)
Возможный механизм: дополнительное раздражение желудочно-кишечного тракта. Последствие: увеличение риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Ибупрофен
Одновременный прием ибупрофена ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную приемом ацетилсалициловой кислоты. Кардиопротективное действие ацетилсалициловой кислоты может быть снижено у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, которые принимают ибупрофен.
- Пациенты, которые принимают ацетилсалициловую кислоту один раз в день для лечения или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, при необходимости применения ибупрофена должны принимать ацетилсалициловую кислоту, по меньшей мере, за 2 часа до приема ибупрофена.
- Фуросемид
- Возможный механизм: ингибирование секреции фуросемида в проксимальных канальцах почек.
- Последствие: уменьшение мочегонного действия фуросемида.
- Хинидин
- Возможный механизм: дополнительное воздействие на тромбоциты.
- Последствие: увеличение времени кровотечения.
- Спиронолактон
- Возможный механизм: модификация эффекта ренина.
- Последствие: снижение действия спиронолактона.
- Селективный ингибитор обратного захвата серотонина
- Возможный механизм: дополнительное раздражение желудочно-кишечного тракта.
- Последствие: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
- Вальпроат
- Возможный механизм: ацетилсалициловая кислота изменяет связывание и метаболизм вальпроата.
- Последствие: токсичность вальпроата (угнетение ЦНС, желудочно-кишечные расстройства).
- В случае комбинирования препаратов может потребоваться корректировка дозы вальпроата.
- Кортикостероиды
- Возможный механизм: дополнительное раздражение желудочно-кишечного тракта, а также увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов.
- Последствие: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных язв и субтерапевтических концентраций салициловой кислоты в плазме.
- Противодиабетические препараты
- Возможный механизм: дополнительный гипогликемический эффект.
- Последствие: гипогликемия.
- Антациды
- Возможный механизм: увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с увеличением уровня pH мочи).
- Последствие: снижение действия ацетилсалициловой кислоты.
- Вакцинация против ветряной оспы
- Возможный механизм: неизвестен.
- Последствие: увеличение риска развития синдрома Рейе.
- Гинкго Билоба
- Возможный механизм: Гинкго Билоба ингибирует агрегацию тромбоцитов.
- Последствие: увеличение риска возникновения кровотечений.