Метронидазол назначается для лечения заболеваний, вызванных бактериями и простейшими микроорганизмами. Механизм действия средства основан на уничтожении инфекционных агентов в организме. Возможно применение в терапии патологий разных органов. Используется в детском возрасте. Назначить противомикробную терапию может только врач.
Препарат присутствует в перечне наиболее эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.
Состав и форма выпуска
Метронидазол — активный компонент, обладающий терапевтическими свойствами. Концентрация и состав дополнительных веществ зависят от лекарственной формы и производителя.
Изготавливается в виде раствора, таблеток, геля и суппозиториев.
Метронидазол в виде таблеток
Для перорального введения. Специальная оболочка таблетированной формы облегчает усвоение активного компонента в пищеварительном тракте. Стандартная дозировка в одной таблетке составляет двести пятьдесят миллиграммов.
Метронидазол в виде раствора
Жидкая лекарственная форма для внутривенного введения (инфузия). В одном миллилитре раствора содержится пять миллиграммов активного компонента. В одном флаконе — пятьсот миллиграммов.
Метронидазол в виде свечей
В качестве вспомогательного вещества обычно используется твердый жир. Стандартная дозировка в одной свече составляет пятьсот миллиграммов.
Для интравагинального использования.
Метронидазол в виде геля
Топическая лекарственная форма с системным действием. Концентрация действующего вещества обычно составляет 1%. В ста граммах геля содержится один грамм противомикробного вещества. Для вагинального использования.
Терапевтическое действие
По классификации активный компонент относится к противопротозойным и антибактериальным медикаментам. После усвоения лекарственной формы химическое соединение проникает в клетки патогенов, где происходит восстановление 5-нитрогруппы.
Восстановленное вещество нарушает воспроизведение генетической информации клетки. Происходит гибель инфекционного агента.
К дополнительным свойствам препарата можно отнести увеличение чувствительности опухолевой ткани к лучевой терапии, усиление токсического действия этанола на организм и стимуляцию регенеративных процессов.
Применение вместе с амоксициллином помогает лечить инфекцию, вызванную инвазией Helicobacter pylori. Дополнительное антибактериальное средство устраняет фактор устойчивости бактерий к метронидазолу.
Побочные действия
Иногда на фоне медикаментозной терапии появляются нежелательные реакции, обусловленные действием активного компонента на ткани и органы. Типичной побочной реакцией считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия).
Основные нежелательные эффекты:
- Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, жидкий стул, истощение, отсутствие аппетита, позывы к рвоте, кишечная колика, задержка стула, механический привкус, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, сухость слизистых оболочек, стоматит.
- Нервная система: цефалгия, головокружение, нарушение координации движений, повреждение периферических нервов, снижение настроения, чрезмерное возбуждение, нарушение сознания, раздражительность, нарушение сна, судорожные реакции, усталость, галлюцинации.
- Органы выделительной и репродуктивной систем: нарушение мочеиспускания, окрашивание мочи (красноватый или коричневый цвет), воспаление мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию и большой объем мочи, нарушение сознательного контроля мочеиспускания, грибковое поражение органов (кандидоз).
- Иммунитет: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, повышение температуры тела, боли в суставах, заложенность носовых путей, крапивница.
- Местные проявления (свечи и гель): болезненность в области пениса у полового партнера, частые позывы к мочеиспусканию, воспалительные процессы, зудение, покраснение слизистых оболочек половых органов.
- Другие: снижение лейкоцитов, дефицит нейтрофилов, уплощение зубца Т на электрокардиограмме, повышение уровня печеночных ферментов и нарушение выделения желчи в кишечник (раствор), тромбоз и воспаление вены (раствор), неприятные ощущения и отечность в области инъекционного введения.
Побочные действия зависят от лекарственной формы. Местные реакции характерны для суппозиториев и геля.
Усвоение и выведение
Все лекарственные формы хорошо усваиваются и обладают системным эффектом. Лекарственное вещество распределяется в организме, проникает через биологические барьеры и распределяется в разных анатомических структурах. Обнаруживается в ликворе и амниотической жидкости.
Показатель связывания с протеинами крови достигает тридцати процентов. Вещество преобразуется в печени (частично). Формируется метаболит, обладающий терапевтическим действием. Выводится средство в основном с мочой и незначительно через пищеварительную систему.
Возможно накопление химического соединения при повторном введении на фоне нарушения функций почечной ткани.
Показания к применению метронидазола
Применяется в терапии патологий, вызванных болезнетворными бактериями и простейшими микроорганизмами. Возможна монотерапия или совмещение с другими медикаментами. Часто назначается с другими антибиотиками для улучшения терапевтического эффекта. Область использования зависит от лекарственной формы.
Только врач определяет целесообразность назначения лекарства. Самолечение запрещено.
Показания для раствора и таблеток
- Инфекционные процессы кишечника и других органов, вызванные простейшими. Возбудители включают гистолитическую амебу, трихомонаду, лейшмании, балантидии.
- Инфекционное поражение центральной нервной системы, легочной ткани, костей, суставов, сердца и других органов, вызванное бактероидами.
- Инфекционное поражение органов брюшной полости, таза и других анатомических структур, обусловленное инвазией бактероидов, клостридий, пептострептококков и других чувствительных к лекарству микроорганизмов.
- Другие показания: хеликобактерная инфекция, септическая форма инфекции, снижение риска развития инфекции после хирургического лечения, алкогольная зависимость, радиотерапия при онкологии, псевдомембранозный колит на фоне приема других антибактериальных медикаментов.
Показания для местных лекарственных форм
- Поражение органов мочеполовой системы на фоне инвазии трихомонады, включая воспаление мочевого пузыря и слизистой оболочки влагалища.
- Неспецифическое воспаление слизистой оболочки влагалища различного происхождения.
- Снижение риска инвазии анаэробных патогенов после хирургического лечения органов таза и брюшной полости.
Противопоказания
Некоторым пациентам препарат не назначается из-за повышенного риска развития тяжелых осложнений. Главным противопоказанием считается чувствительность иммунитета к активному или вспомогательным компонентам лекарственной формы. Перед лечением нужно изучить состав и проконсультироваться у врача.
Другие противопоказания:
- Снижение уровня лейкоцитов в настоящий момент или в прошлом.
- Нарушение работы печеночной ткани.
- Возраст до 18 лет (гель и свечи).
- Период грудного вскармливания.
- Первый триместр вынашивания ребенка.
- Органическая патология центральной нервной системы, включая эпилептические приступы.
- Нарушение координированности движений.
- Аллергия на производные нитроимидазола.
- Патологии крови.
- Чувствительность иммунитета к имидазолам.
Лечение проводится осторожно в период второго и третьего триместра вынашивания ребенка. Нужен постоянный врачебный контроль.
Инструкция по использованию метронидазола
Назначается врачом после проведения обследования и уточнения причины возникновения симптомов. Врач подбирает эффективную схему терапии. Способы применения зависят от лекарственной формы.
Важно ежедневно использовать лекарство в одинаковое время и не пропускать прием. Таблетки принимаются внутрь во время приема пищи или сразу после питания. Не разжевывать. Можно запивать молоком. Суппозитории и гель используются интравагинально.
Раствор вводится медленно внутривенно (инфузии).
Правила использования кратко описаны в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.
Прием таблеток
- Патологии, вызванные трихомонадой у взрослых: по двести пятьдесят миллиграммов дважды в сутки на протяжении десяти дней или по четыреста миллиграммов дважды в сутки на протяжении пяти-восьми дней. Пациенткам одновременно назначают интравагинальную форму. Иногда проводятся дополнительные курсы терапии с повышением дневной дозировки в пределах одного грамма. Между курсами лечения должен быть соблюден перерыв в месяц. Иногда пациентке и половому партнеру однократно назначают два грамма активного компонента.
- Патологии, вызванные трихомонадой у детей: двести пятьдесят миллиграммов в сутки у детей с двух до пяти лет, до трехсот семидесяти пяти миллиграммов в сутки у детей с пяти до десяти лет, пятьсот миллиграммов в сутки для детей старше десяти лет. Принимать на протяжении десяти дней. Дневная дозировка делится на два приема.
- Патологии, вызванные лямблией у взрослых: пятьсот миллиграммов дважды в сутки на протяжении пяти-семи дней.
- Патологии, вызванные лямблией у детей: сто двадцать пять миллиграммов в сутки у детей до года, двести пятьдесят миллиграммов в сутки у детей с двух до четырех лет, триста семьдесят пять миллиграммов у детей с пяти до восьми лет, пятьсот миллиграммов у детей старше восьми лет. Делить на два дневных приема. На протяжении пяти суток.
- Бессимптомное течение амебиаза с обнаружением кисты у взрослых: пятьсот миллиграммов два или три раза в день на протяжении пяти-семи суток.
- Хроническое течение амебиаза у взрослых: по пятьсот миллиграммов трижды в сутки на протяжении пяти-семи дней.
- Острое течение амебиаза у взрослых: две тысячи двести пятьдесят миллиграммов в три приема в сутки до исчезновения признаков болезни.
- Хеликобактерная инфекция: по пятьсот миллиграммов трижды в сутки на протяжении недели (вместе с другими медикаментами).
- Снижение риска развития инфекции после хирургического лечения: от семисот пятидесяти миллиграммов до полутора граммов в сутки на три приема за три или четыре дня до оперативного вмешательства. Или один грамм однократно в первый день после лечения. Через один или два дня после лечения, когда можно вводить перорально, по семьсот пятьдесят миллиграммов в день на протяжении недели.
- Гнойное поражение печеночной ткани у взрослых: до двух тысяч пятисот миллиграммов в день однократно или в два-три приема на протяжении трех-пяти суток. Возможно совместное использование с другими антибиотиками по специальной схеме.
- Гнойное поражение печеночной ткани у детей: четверть взрослой дозы для детей от года до трех лет, треть взрослой дозы для детей от трех до семи лет, половина взрослой дозы для детей от семи до десяти лет.
- Алкогольная зависимость у взрослых: пятьсот миллиграммов в день на протяжении полугода и дольше.
- Патологии, вызванные балантидиями: семьсот пятьдесят миллиграммов трижды в день на протяжении пяти-шести суток.
- Псевдомембранозный колит: пятьсот миллиграммов три или четыре раза в день.
- Болезни, вызванные анаэробными микроорганизмами: до двух граммов в сутки.
- Изъязвление слизистой оболочки рта инфекционного происхождения: пятьсот миллиграммов дважды в день на протяжении трех-пяти суток. Не используется в детской практике для этого показания.
Если показатель клиренса креатинина менее десяти миллилитров в минуту, дневную дозировку уменьшают вдвое.
Применение суппозиториев у взрослых
- Воспаление слизистой оболочки влагалища, вызванное трихомонадой: по одной свече в день на протяжении десяти суток вместе с пероральной формой лекарства.
- Неспецифическое воспаление слизистой влагалища: по одной свече дважды в сутки на протяжении недели. Возможно сочетание с пероральной формой. Нужно также лечить полового партнера.
Применять не дольше десяти суток и не чаще трех раз в год.
Применение геля у взрослых
Интравагинально. Рекомендуется использовать пять граммов дважды в сутки. В утреннее и вечернее время. Длительность терапии составляет пять суток.
Сведения по использованию раствора и дополнительную информацию можно найти в официальной инструкции (в упаковке).
Дополнительные сведения
- Возможно нежелательное взаимодействие с другими медикаментами. Перед терапией нужно изучить эффекты взаимодействия разных лекарственных форм (в полной инструкции).
- Во время терапии не следует употреблять алкогольные напитки.
- Во время терапии инфекции слизистой влагалища нужно избегать коитуса. Важно лечить полового партнера.
- Терапия отменяется, если появляются признаки осложнений со стороны ЦНС, включая нарушение координированности движений, головокружение, галлюцинации и слабость.
- Врач контролирует показатели крови во время приема средства.
- Возможно снижение скорости психомоторных реакций во время лечения.
Аналоги препарата
Метронидазол — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.
Популярные аналоги:
Использовать аналоги можно с разрешения врача.
Отзывы и цены
Врачи ценят широкий спектр действия лекарственного вещества. Препарат часто используется в терапии смешанных инфекционных заболеваний. Серьезные побочные эффекты на фоне лечения возникают редко.
Средняя цена двадцати таблеток по двести пятьдесят миллиграммов составляет 20 рублей. Средняя цена геля (30 мл) составляет 100 рублей. Один флакон раствора можно приобрести за 1000-1600 рублей.
Видео
Метронидазол относится к эффективным лекарствам, используемым в лечении инфекций. Терапия проводится строго под контролем врача.
Метронидазол
| Тип средства | Антибиотик, противопротозойный препарат |
| Форма выпуска | Раствор, таблетки, гель, свечи |
| Способ введения | Пероральный, местный, внутривенный |
| Другие названия | Флагил, Трихопол, Клион |
МЕТРОНИДАЗОЛ
Клинико-фармакологическая группа
Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью
Действующее вещество
— метронидазол (metronidazole)
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки | 1 таб. |
| метронидазол | 250 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.
buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80%).
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Vd у взрослых — примерно 0.
55 л/кг, у новорожденных — 0.54-0.81 л/кг. Cmax препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения Cmax — 1-3 ч. Связывание с белками плазмы — 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.
Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при норматьной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 10.2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания
- протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
- инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
- алкоголизм;
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
- лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- повышенная чувствительность.
С осторожностью — беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Дозировка
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе — по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут.
Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут.
Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При гиардиазисе — по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.
При острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.
При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
- При балантидиазе — 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.
- При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
- При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).
При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.
При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.
Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
- Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
- Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
- Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
- Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Лекарственное взаимодействие
- Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
- Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
- Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).
- Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
- Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
- При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
- Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
- Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
- В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
- В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
- При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
- При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
- Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
- Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
- Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций.
После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Беременность и лактация
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.
Применение в детском возрасте
Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.
При лямблиозе — детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.
При абсцессе печени — детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
При язвенном стоматите детям препарат не показан.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при почечной недостаточности.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности (в случае назначения больших доз).
С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Рекомендуется использовать до срока, указанного на упаковке.
Описание препарата МЕТРОНИДАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Метронидазол (таблетки) : инструкция по применению
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет не менее 80%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Терапевтическая концентрация метронидазола в плазме крови составляет 3-10 мкг/мл, токсическая – более 200 мкг/мл.
В крови 10-20% препарата находится в связанном состоянии с белками крови. Обладает высокой проникающей способностью.
В желче, слюне, плевральной и перитонеальной жидкости, влагалищном секрете и спинномозговой жидкости его уровень составляет 43% от концентрации в плазме крови. Метронидазол поступает в костную ткань, проникает в ткань печени, эритроциты, полость абсцесса.
Легко проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко. Объем распределения метронидазола у взрослых составляет 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.
Около 30-60% метронидазола подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронизации. Основной метаболит – 2-оксиметронидазол также обладает противомикробной и противопротозойной активностью.
Выводится почками (60-80% введенной дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде удаляется 20% принятой дозы. Через кишечник выводится 6-15% метронидазола. Период полуэлиминации метронидазола составляет 6-12 ч (в среднем 8 ч). Почечный клиренс метронидазола составляет 0,15 мл/мин/кг.
При проведении гемодиализа элиминация метронидазола ускоряется, период полуэлиминации сокращается до 2,6 ч.
При алкогольном поражении печени период полуэлиминации увеличивается до 10-29 ч (в среднем 18 ч), у новорожденных, родившихся в срок 28-30 недель период полуэлиминации метронидазола 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч. У больных с нарушением функции почек после повторных введений может наблюдаться кумуляция метронидазола.
Фармакодинамика
Синтетическое противомикробное и противопротозойное средство из группы нитроимидазолов. Препарат действует бактерицидно.
Механизм действия связан с восстановлением 5-нитрогруппы в клетках микроорганизмов под влиянием транспортного белка анаэробных микроорганизмов – ферредоксинредуктазы до высокореакционной 5-нитроксигруппы, которая взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, нарушает синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к их гибели.
Активен в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий, включая группу Bacteroides spp.: B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; Fusobacterium spp.: F. nucleatum, F. necrophorum; Veilonella spp.
, Prevotella spp.: P. bivia, P. buccae, P. disiens; Porphyromonas spp.; грамположительных анаэробных спорообразующих палочек – Clostridium spp. (включая C. difficile), Eubacterium spp.; грамположительных анаэробных кокков: Peptococcus spp.
, Peptostreptococcus spp.
Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. В сочетании с антибиотиками активен в отношении Helicobacter spp. (в том числе H. pylori) и Gardnerella vaginalis.
К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы, аэробные грамположительные и грамотрицательные бактерии, плазмодии малярии, патогенные грибы и вирусы.
Метронидазол повышает чувствительность опухолей к ионизирующему излучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.
Метронидазол – инструкция, как принимать, дозировка, состав и др
- діюча
речовина:
metronidazolum; - 1
супозиторій
містить
метронідазолу
0,1 г
(100 мг); - допоміжна
речовина:
твердий жир. - Супозиторії
вагінальні. - Основні
фізико-хімічні
властивості: супозиторії
білого або
білого зі
злегка жовтуватим
відтінком
кольору.
Протимікробні
та
антисептичні
засоби, що застосовуються
у
гінекології.
Похідні
імідазолу. Код АТХ G01A F01.
Фармакодинаміка.
Метронідазол
належить до
нітро-5-імідазолів
і має широкий
спектр дії.
Граничними
концентраціями,
які
дозволяють
віддиференціювати
чутливі
штами (S) від
штамів з
помірною
чутливістю, а
штами з помірною
чутливістю – від резистентних
штамів (R), є
наступні: S ≤ 4 мг/л
і R > 4 мг/л.
До
препарату
чутливі: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронідазол
стримує
розвиток
найпростіших
– Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis
(Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica.
До
препарату
непостійно
чутливі: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp.
- Нечутливі
штами
мікроорганізмів:
Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus. - Фармакокінетика.
- Після
вагінального
введення
системне проникнення
є мінімальним. - Період
напіввиведення
з плазми крові становить
8-10 годин. - Зв'язування
з білками
плазми
незначне (менше
20 %).
Швидка
і виражена
дифузія у
легені,
нирки, печінку,
жовч,
спинномозкову
рідину,
шкіру, слину та
вагінальний
секрет.
Перетинає
плацентарний
бар'єр і проникає у грудне
молоко.
- Метаболізм
відбувається
головним
чином у
печінці:
утворюються
два
некон'юговані
окислені
активні
метаболіти (5-30 % активності). - Екскреція
– переважно
нирками: 35-65 % від
отриманої
дози
виводиться
із сечею у вигляді
метронідазолу
і його
окислених метаболітів. - Місцеве
лікування
трихомонадного
та неспецифічного
вагінітів.
Підвищена
чутливість
до
метронідазолу
або до іншого
компонента
препарату.
Гіперчутливість
до похідних
імідазолу.
Цей
лікарський
засіб не
рекомендується
призначати у
комбінації з
дисульфірамом
або
алкоголем
(див. розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).
Дисульфірам:
повідомлялося
про випадки
гострих
транзиторних
розладів з
маренням
(гострий напад
марення,
сплутаність
свідомості) у
пацієнтів,
які приймали
одночасно
метронідазол
і
дисульфірам.
Алкоголь: не
слід вживати
алкогольні
напої та
приймати
препарати,
які містять
алкоголь, під
час
лікування та
протягом
принаймні ще
одного дня
після його завершення
через
можливе
виникнення
дисульфірамподібного
(антабусного
ефекту) (припливи,
еритема,
блювання,
тахікардія).
Пероральна
терапія
антикоагулянтами
(варфариноподібні):
посилення
ефектів
пероральних
антикоагулянтів
та
підвищення
ризику
геморагічних
ускладнень
через
сповільнення
їхнього
метаболізму
у печінці.
Необхідно
частіше контролювати
рівні
протромбіну
та здійснювати
нагляд за
рівнями МНВ
(міжнародного
нормалізованого
відношення).
Рекомендується
коригування
дози
перорального
антикоагулянту
під час
прийому
метронідазолу
та протягом 8
днів
після його
відміни.
Літій: рівень літію
у плазмі крові
при
прийомі
метронідазолу
може
збільшуватись.
Необхідно
перевіряти
концентрації
у плазмі
літію,
креатиніну
та
електролітів
у пацієнтів,
які
приймають
літій та метронідазол
одночасно.
Циклоспорин:
існує
ризик
підвищення
рівнів циклоспорину
у
сироватці
крові. Якщо
препарати
необхідно
приймати
одночасно,
слід
ретельно
контролювати
рівні циклоспорину
та
креатиніну.
- Фенітоїн
або
фенобарбітал:
спричиняє
зниження
рівнів
метронідазолу
у плазмі
крові. - 5-фторурацил:
зниження
кліренсу
5-фторурацилу
спричиняє
підвищення
токсичності
5-фторурацилу. - Бусульфан:
метронідазол
може
підвищувати
рівні бусульфану
у плазмі, що
може
призвести до
значного
токсичного
впливу
бусульфану.
Зміна
міжнародного
нормалізованого
відношення
(МНВ).
У пацієнтів,
які
отримували
антибактеріальну
терапію, реєструвалися
чисельні випадки
посилення
активності
пероральних
антикоагулянтів.
При цьому
факторами
ризику, що зумовлюють
схильність
до такого
ускладнення, є
наявність
інфекції або
вираженого
запалення,
вік пацієнта
і загальний
стан його
здоров'я. У
цих обставинах
складно
визначити,
якою мірою на
порушення
рівноваги
МНВ впливає
сама інфекція
або її
лікування.
Проте деякі
класи антибіотиків
відіграють
при цьому
більшу роль,
зокрема:
фторхінолони,
макроліди,
цикліни, котримоксазол
і деякі
цефалоспорини.
Результати
лабораторних
досліджень.
Метронідазол
здатний
іммобілізувати
трепонеми, що
призводить
до хибно-позитивного
тесту Нельсона.
Терапію
краще
розпочинати
на початку
менструального
циклу. Жінки
у період
менопаузи
можуть
розпочинати
лікування в
будь-який
час. Бажано
уникати
спринцювань.
Під час
лікування
трихомонадного
вагініту
рекомендується
утримуватися
від статевого
життя,
доцільним є
одночасне
лікування
статевого
партнера
метронідазолом
для
перорального
прийому.
Метронідазол
не володіє
прямою дією
на аеробні або
факультативні
анаеробні
бактерії.
Метронідазол
не слід
призначати
протягом
більш ніж 10 днів та
не частіше 2 або 3 разів
на рік.
Під час
лікування
метронідазолом
слід уникати
вживання
алкоголю
(антабусний
ефект
(див.
розділ
«Взаємодія з
іншими лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).
Існує
можливість
персистування
гонококової
інфекції
після
елімінації
трихомонадної
інфекції.
- У пацієнтів,
яким проводять
гемодіаліз,
метронідазол
і його
метаболіти
виводяться
протягом 8 годин
проведення
гемодіалізу,
тому метронідазол
треба
приймати одразу ж
після
проведення
гемодіалізу. - Не потрібно
змінювати
дозу для
пацієнтів з
нирковою
недостатністю,
яким проводять
перитонеальний
діаліз. - Препарат
необхідно
відмінити,
якщо у пацієнтки
виникає
атаксія,
запаморочення
або сплутаність
свідомості. - У пацієнтів
з важкими,
хронічними
або прогресуючими
захворюваннями
периферичної
або
центральної
нервової
системи слід
брати до
уваги ризик
загострення
неврологічного
статусу. - У пацієнтів,
які мають в
анамнезі
гематологічні
порушення
або які
отримують
препарат у
високих
дозах та/або
протягом
тривалого
терміну,
необхідно
регулярно
здійснювати
аналіз крові,
особливо
визначення
вмісту
лейкоцитів.
Препарат
Метронідазол слід
застосовувати
з
обережністю
пацієнтам з
печінковою
енцефалопатією.
У пацієнтів з
печінковою
енцефалопатією
добову дозу
необхідно
зменшити на
третину і
можна застосовувати
1 раз на
добу.
- У пацієнтів
з лейкопенією
можливість
продовження
лікування
препаратом
буде
залежати від
важкості
перебігу
інфекційного
захворювання. - У випадку
тривалого
лікування
препаратом
необхідно
здійснювати
нагляд за
пацієнткою
на предмет
виникнення
ознак
побічних
реакцій,
таких як
центральна
або
периферична
нейропатія
(парестезія,
атаксія,
запаморочення,
судоми). - Пацієнтів
слід
повідомити,
що
метронідазол
може
забарвлювати
сечу у темний
колір (через
активний
метаболіт). - Застосування
вагінальних
супозиторіїв
при
використанні
презервативів
або діафрагм
може
підвищувати
ризик розриву
латексу.
Вагітність.
Клінічні
дані не
продемонстрували
жодних
специфічних
тератогенних
або фетотоксичних
ефектів,
пов'язаних із
метронідазолом.
Проте
відсутність
такого
ризику може
бути
підтверджена
лише
епідеміологічними
дослідженнями.
У зв'язку з
цим у період
вагітності
метронідазол
можна
призначати
лише у разі
необхідності.
Годуваня
груддю.
Метронідазол
екскретується
у грудне молоко.
У зв'язку з
цим необхідно
уникати
застосування
цього
лікарського
засобу у
період
годування
груддю.
Якщо
під час
лікування
препаратом
спостерігаються
запаморочення,
галюцинації,
судоми або
тимчасове
порушення
зору, слід
утриматися
від
керування
транспортними
засобами та
роботи з
механізмами.
Препарат
дозволяється
застосовувати
для
лікування
тільки
дорослих
пацієнтів.
Трихомонадний
вагініт.
Призначати
по 2 вагінальних супозиторія 2 рази на
добу,
протягом 10 днів.
Супозиторій
вводити
глибоко у
піхву. Лікування
слід
проводити з
одночасним
пероральним
прийомом
таблеток
препарату Метронідазол.
Неспецифічні
вагініти. 2 вагінальних супозиторії вводити
глибоко у піхву,
2
рази на добу,
протягом 7 днів. У
разі
необхідності
можна
призначати
таблетки Метронідазол
перорально. Абсолютно
необхідним є
одночасне
лікування
статевого
партнера
пацієнтки,
навіть у разі
відсутності
у нього
симптомів
інфекції.
Максимальна
тривалість
лікування
препаратом Метронідазол не
повинна
перевищувати
10 днів, а
кількість
курсів
лікування – 2-3 на рік.
Препарат не
застосовувати
дітям.
Можеспостерігатися
лейкопенія,нейропатія,
атаксія,
блювання,
легка дезорієнтація.
Оскільки специфічний
антидот
метронідазолу
невідомий, рекомендовано
здійснювати
симптоматичну
терапію.
- З
боку системи
крові та
лімфатичної
системи: дуже
рідко –
агранулоцитоз,
нейтропенія,
тромбоцитопенія,
панцитопенія
та
лейкопенія. - Реакції
гіперчутливості: шкірні
з
гіперемією
висипання,
свербіж,
почервоніння,
кропив’янка, мультиформна
еритема; припливи,
пропасниця,
ангіоневротичний
набряк, виняткові
випадки
анафілактичного
шоку, поодинокі
випадки
пустульозного
висипання. - З
боку центральної
та
периферичної
нервової
системи: периферична
сенсорна
нейропатія,
головний
біль, судоми,
запаморочення,
атаксія,
сонливість,
асептичний
менінгіт; енцефалопатія
(наприклад,
сплутаність
свідомості,
підвищення
температури
тіла,
підвищена
чутливість
до світла,
кривошия,
галюцинації,
параліч,
розлади зору
та руху), та
підгострий
мозочків
синдром
(атаксія, дизартрія,
порушення
ходи, тремор,
ністагм), які
можуть
минати після
припинення
прийому
препарату. - Психічні
розлади:
психічні
розлади, у
тому числі
сплутаність
свідомості,
галюцинації,
пригнічений
настрій. - Порушення
зору:
тимчасові
орушення
зорових
функцій, такі
як диплопія,
міопія, розпливчасте
зображення,
зниження
гостроти
зору, зміни у
сприйняті
кольорів;
оптична
нейропатія/неврит. - Гепатобіліарні
розлади: підвищення
рівнів
печінкових
ферментів (ACT, AЛT, лужна
фосфатаза),
холестатичний
або змішаний
гепатит та
ураження
клітин
печінки (гепатоцитів),
іноді з
жовтяницею;
повідомлялося
про випадки
печінкової
недостатності,
що
потребувала
трансплантації
печінки у
пацієнтів,
які
лікувалися
метронідазолом
та іншими
антибіотиками. - З боку
сечостатевої
системи: можливе
забарвлення
сечі в
коричнево-червоний
колір через
наявність
пігментів, пов’язаних
із
метаболізмом
метронідазолу;
при
тривалому
лікуванні іноді
спостерігається
надлишковий
розвиток
грибкової
флори піхви
(кандидоз), що
потребує
призначення
протигрибкових
препаратів. - З боку
травної
системи: болі в
епігастрії,
нудота,
блювання,
діарея;
запалення
слизової
оболонки
ротової порожнини,
смакові
розлади, (металевий
присмак у
роті), глосит
з сухістю у
роті,
стоматит, обкладений
язик, анорексія,
панкреатит,
що має
оборотний характер. - З
боку
опорно-рухового
апарату і
сполучної
тканини: міалгія,
артралгія. - Інші
побічні
реакції: підвищення
температури
тіла. - 2
роки. - Зберігати в оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 °С. - Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.
По 5
супозиторіїв
у стрипі. По 2
стрипи у
пачці.
За рецептом.
ПАТ
«Монфарм».
Україна, 19100,
Черкаська
обл., м.
Монастирище,
вул.
Заводська, 8.