Холестерин выступает основным строительным материалом для нормального формирования клеток и целых тканей. Без него невозможен синтез гормональных соединений и работа всего организма.
Однако избыток этого вещества столь же опасен, как и его недостаток. Классическая ситуация, которая развивается при чрезмерном количестве холестерина — так называемый атеросклероз. Состояние, при котором происходит образование липидных бляшек на стенках сосудов, артерий.
Утрачивается возможность нормального питания структур. В итоге случается инсульт, инфаркт, некроз конечностей. Во избежание подобного состояния применяются некоторые медикаменты.
Статины — это препараты для снижения холестерина в крови. Используются в медицинской практике активно, однако самовольное применение этих лекарств недопустимо. Они оказывают негативное влияние на печень, выделительную систему.
Без оснований принимать такие средства нельзя. Как правило, назначают медикаменты только после некоторой по продолжительности диеты, поскольку это первая мера. Немедикаментозная.
Механизм действия
Независимо от поколения и конкретного названия, все они имеют некоторые общие черты и полезные свойства.
- Медикаменты обладают способностью снижать концентрацию липидов в кровеносном русле. Основной фармакологический эффект основан на ингибировании специального фермента, который участвует в синтезе жирных соединений.
Статины от холестерина применяются даже при незначительном, но стойком повышении уровня такового. По своему характеру, препараты способны не только снижать скорость и количество синтезируемого вещества, но и утилизировать избыток жирных соединений, которые уже были выработаны.
Также статины способны устранять холестериновые бляшки, расположенные на стенках сосудов, кроме тех, которые существуют уже много времени и скопили соли кальция, стали жесткими. Такие структуры приходится удалять механически, оперативным путем.
- Восстановление реологических свойств крови. Не основная функция названных медикаментов, однако ее они выполняют в качестве вспомогательной.
Использование статинов на систематической основе позволяет повысить текучесть жидкой соединительной ткани, нормализовать ее качества. Удается снизить риски тромбоза в будущем.
При этом, если есть необходимость в применении антиагрегантов, предпочтение отдают именно им. Статины не способны заменить специальные медикаменты.
- Антиоксидантный эффект. Влияние на мембраны цитологических структур (клеток) позволяет принимать статины для коррекции состояния тканей. В особенности полезны они на фоне сердечно-сосудистых заболеваний и патологий центральной нервной системы. Но опять же, это не основная задача препаратов.
- Положительное влияние на клеточные стенки. Снижение вероятности окисления, также интенсивности этого процесса.
- Восстановление анатомической целостности эндотелия сосудов. Положительное действие наблюдается и в отношении внутренней выстилки артерий, вен, капилляров.
Статины используются в качестве медикаментов для системного влияния на такое заболевание, как гиперлипидемия и ее частную форму с избытком холестерина (гиперхолестеринемию).
Позволяет надежно справиться с проблемой и в порядке превенции повлиять на процесс. С другой стороны, не во всех случаях названной группы достаточно.
Список препаратов
Медикаменты делятся по типам. В зависимости от поколения.
Первое поколение
Отличается высокой эффективностью при применении. Это классические средства, которые исторически появились ранее всех.
Несмотря на «ударное» действие, оно не селективно. Потому переносимость таких средств обычно недостаточна. Вероятность побочных эффектов велика. Применение медикаментов показано только в сложных клинических случаях.
Всего можно назвать три подгруппы лекарственных средств:
- Правастатин. Основное торговое наименование — Липостат.
- Симвастатин. Симгал, Симло и прочие.
- Ловастатин и медикаменты на его основе.
Все три типа обладают примерно одинаковым фармакологическим эффектом и применяются на правах полных аналогов. При непереносимости одного назначается другой.
Второе поколение
Промежуточное. Представлено незначительным количеством медикаментов. При разработке учитывалась недостаточная переносимость средств прошлого поколения.
При примерно идентичной эффективности ранее названных медикаментов, эти дают несколько меньше побочных явлений, а также имеют не столь много противопоказаний.
Список статинов: Флувастатин, Лескол. Назначаются сравнительно редко.
Третье поколение
Несмотря на высокую эффективность все еще имеется масса оснований для отказа от применения, а также побочных явлений при систематическом приеме.
Для долгого использования современные статины все еще не подходят, а если и назначаются в таком качестве — требуется постоянный контроль самочувствия.
Наиболее часто применяются именно препараты третьего поколения как хорошо изученные, эффективные и недорогие. Среди распространенных наименований — средства на основе Аторвастатина.
Аторвастатин СЗ | 54-497 |
Аторвастатин | 71-635 |
Аторвастатин Тева | 75-689 |
Аторвастатин МС | 79-155 |
Аторвастатин ЛЕКСВМ | 86-212 |
Аторвастатин Алкалоид | 89-220 |
Новостат | 105-499 |
Тулип | 115-1170 |
Аторвастатин OBL | 175-355 |
Аторис | 180-1300 |
Липримар | 192-1581 |
Торвас | 205-445 |
Торвакард | 240-1775 |
Вазатор | 290-390 |
В медицинской практике, наиболее часто назначают Аторис, Липримар, Торвакард.
Названные лекарства обладают хорошим сочетанием безопасности и полезного действия. Но все еще уступают более поздним аналогам по группе.
Четвертое поколение
- Статины последнего поколения — самые безопасные и эффективные по сравнению с предыдущими, но в некоторых случаях интенсивности действия бывает недостаточно.
- Выпускаются лекарства на основе двух действующих веществ:
- Первое — питавастатин, который появился в России в 2016 году и продается под единственным торговым названием Ливазо, стоимостью от 600 руб.
Второе — розувастатин. Перечень названий препаратов на его основе представлен в таблице.
Розувастатин-СЗ | 158-1260 |
Розарт | 202-2839 |
Сувардио | 220-912 |
Розистарк | 225-1850 |
Тевастор | 303-2393 |
Реддистатин | 327-1026 |
Розувастатин-Виал | 331-520 |
Мертенил | 338-2200 |
Акорта | 350-1279 |
Роксера | 353-2098 |
Липопрайм | 355-460 |
Розукард | 374-3800 |
Ро-статин | 449-699 |
Крестор | 1458-9398 |
Стоимость медикаментов из списка выше, чем у наименований прошлого поколения.
Это обусловлено большей действенностью (например розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень липопротеинов низкой и очень низкой плотности чем аторвастатин), меньшим количеством побочных эффектов и в целом более сложной технологией выработки.
Противопоказания
Статины для снижения холестерина эффективны в отношении гиперлипидемий, но применять такие средства можно не всегда. Есть довольно широкий перечень оснований для отказа от назначения.
В каких случаях применять медикаменты нельзя:
- Нарушения функции печени. Обычно в фазе суб- и декомпенсации. До полной коррекции состояния и восстановления нормального положения вещей. Поскольку большая часть медикамента перерабатывается в этом органе, его аномальное функционирование неминуемо спровоцирует проблемы.
Как минимум, возможно усиление основного заболевания печени и полиорганные недостаточности как максимум. А это смертельно опасное состояние.
- Беременность. При гестационном процессе использовать статины категорически воспрещается. Они влияют на работе печени с одной стороны. А с другой, могут сказаться на физическом и психическом развитии эмбриона, а затем плода.
После разрешения беременности применение препаратов допустимо не ранее, чем пройдут все последствия гестации. Поскольку организм только восстанавливается. Не стоит повышать нагрузку на тело.
- Грудное вскармливание. Компоненты препарата проникают в молоко. Через него они попадают в организм ребенка. Возможно развитие недостаточной концентрации холестерина, что не менее опасно, чем избыток. Это неминуемо скажется на состоянии всего организма, скорости его развития. Возможны физические пороки. Нарушения психического, умственного формирования человека.
- Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства. Аллергические реакции. Обнаружить невозможность применения препарата у конкретного человека с ходу невозможно.
Потому при подозрениях или склонности к иммунным ответам нужно начинать прием с небольших дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата.
- Возраст менее 18 лет. Достаточного количества исследований по этому вопросу не проводилось. Потому говорить о безопасности применения у детей и подростков невозможно.
- Поливалентные аллергические реакции. Множественная, как правило, перекрестная непереносимость сразу целой группы лекарственных средств.
Это основные противопоказания. В большинстве своем относительные.
Побочные эффекты
Негативных явлений от лечения статинами крайне много. Они отражены и в аннотациях к конкретным наименованиям. С другой же стороны, вероятность развития зависит от индивидуальных особенностей организма. Также в меньшей мере от дозировки, длительности приема.
Если говорить об обобщенном списке побочных эффектов статинов, картина будет следующей:
- Расстройства со стороны центральной нервной системы. Преобладают головные боли, вертиго, бессонница, эмоциональные проблемы (резкие перепады настроения), также астенические процессы, выраженная слабость организма. Возможны депрессивные эпизоды, однако встречаются столь крайние варианты эмоциональных нарушений нечасто.
- Изменения работы сердечно-сосудистой системы. Побочные эффекты от приема статинов чаще всего проявляются тахикардией (увеличением числа сокращений в минуту) также скачками артериального давления, падением АД при резкой перемене положения тела (ортостатическая гипотензия).
Возможны ишемические процессы, что уже гораздо опаснее для здоровья и даже жизни человека. В такой ситуации снижают дозировку или полностью отменяют наименование.
- Расстройства работы органов чувств. Шум в ушах, двоение в глазах, возможны дисфункции зрения. Слабость. Наиболее опасное явление — кровоизлияние в сетчатку. Встречается, однако, сравнительно редко.
- Нарушения работы дыхательной системы. Незначительные расстройства. Возможны бронхиты, хронический кашель, ощущение давления в грудной клетке без видимых причин.
- Присутствуют отклонения в клинической картине крови. Изменение концентрации тромбоцитов, гемоглобина.
- Проблемы с пищеварительным трактом. По типу диспепсии. Присутствуют тошнота, рвота, боли в животе, изжога, отрыжка и прочие подобные явления. Возможно чередование поносов и запоров.
- Судорожный синдром и боли в мускулатуре развиваются как проявления со стороны опорно-двигательного аппарата.
- Расстройства работы выделительного тракта. Частые ложные позывы опорожнить мочевой пузырь, изменение количества суточной урины. Также повышается вероятность инфекционных процессов.
- Аллергические реакции. Сыпь, отеки дыхательных путей.
- Изменения концентрации гормонов.
Несмотря на то, что статины последних поколений безопасны, вероятность развития негативных явлений более 10-15%, потому нужно внимательно следить за собственным состоянием. Все изменения подлежат обсуждению с врачом. При необходимости курс лечения пересматривают, проводят дополнительные исследования.
Статины 4-го поколения обладают наименьшими побочными эффектами, и в 1.5-2 раза более действенны по сравнению с третьим, но и стоят куда выше.
Специалист ищет варианты с учетом возможностей и потребностей пациента.
Лекарственное взаимодействие
Наибольший интерес в этом вопросе представляет системное применение препаратов для снижения концентрации холестерина и медикаментов для борьбы с параллельными атеросклерозу явлениями.
- При одновременном использовании статинов и противогипертензивных средств, растет концентрация активных веществ для устранения липидов. Также и продолжительность действия таковых. В конечном итоге это может привести к проблемам с мышцами.
Негативно влияет на печень, чрезмерно снижает уровень холестерина. Перед применением статинов стоит проконсультироваться со своим кардиологом.
- Если используются фибраты, другой класс препаратов для борьбы с избытком липидных структур в крови растет вероятность расстройств работы опорно-двигательного аппарата. Это может быть опасно.
Есть и множество других форм лекарственного взаимодействия. Например, антациды, средства для уменьшения кислотности желудочного сока негативно сказываются на скорости обмена и вообще эффективности статинов, снижая качество действия почти на 40%.
В остальном, все моменты, подобные этим нужно оценивать исходя из конкретного наименования препарата. Присутствуют некоторые отличия.
Достоинства и недостатки
Если говорить о плюсах рассматриваемых медикаментов:
- Высокая скорость действия. Как правило, на достижение фармакологического результата уходит всего несколько дней. Далее концентрация средства будет повышаться, пока не достигнет требуемого уровня.
- Эффективность в борьбе с высокой концентрацией холестерина. При лечении атеросклероза без статинов не обойтись.
Есть и несколько недостатков:
- Действенность присутствует не всегда.
- Даже новые статины не без побочных эффектов. Негативные явления со стороны организма возникают практически в 100% случаев. Вопрос в их тяжести. Потому и переносимость препаратов зачастую недостаточная.
- Необходимость правильной отмены. Чтобы не провоцировать нежелательные эффекты.
Сам по себе вопрос о достоинствах и недостатках препаратов поставлен неправильно. Поскольку в обобщенном виде говорить о них невозможно.
Вернее будет привязать конкретные преимущества и минусы к клинической ситуации. Например, при гиперлипидемиях 3-4 типов эффективность некоторых статинов будет ниже. Как и этой фармацевтической группы вообще. Потому они обладают большим числом недостатков и т.д.
Медикаменты эффективны в своей сфере применения. Остальное же — не имеет отношения к научному подходу и остается досужими размышлениями.
Статины — препараты для нормализации уровня холестерина в крови. Они назначаются по показаниям. Самовольный прием недопустим. Поскольку медикаменты данного типа крайне опасны при бесконтрольном использовании. Могут спровоцировать массу грозных побочных явлений.
Вопрос целесообразности в вообще возможности приема решается со специалистом.
Обзор лучших препаратов для снижения холестерина в крови
80,0% всего холестерина вырабатывается самим организмом и этот холестерол имеет высокую плотность молекул, который и является строительным материалом. 20,0% липидов попадают в организм при помощи продуктов питания.
Не всегда человек употребляет продукты, которые не содержат опасного для организма низкомолекулярного холестерина, поэтому довольно часто у людей пожилого возраста индекс липопротеидов в организме завышенный.
Высокий уровень липидов в составе организма достаточно опасен для человека и может стать причиной серьезных заболеваний, которые в осложнённой форме могут стать причиной преждевременной смерти.
Группы препаратов для снижения холестерина
Если индекс липопротеидов в организме высокий, тогда происходит оседание лишнего холестерина на внутренних оболочках сосудов и происходит налипание жирных пятен, образуя холестериновую бляшку. Разрастаясь, бляшка закрывает сосудистый просвет, что нарушает прохождения по артерии крови.
Со временем к холестериновой бляшке присоединяются молекулы кальция, которые делают бляшку твердой.
После того, как больному была проведена лабораторная диагностика при помощи липидного спектра, доктор видит степень повышения общего холестерина, а также уровень липопротеидов пофракционно.
В соответствии с индивидуальной диагностикой, доктор назначает медикаментозное лечение холестериноснижающими таблетками.
Для снижения индекса холестерина применяются такие группы медикаментозных препаратов:
- Группа статинов;
- Группа фибратов;
- Секвестранты желчных кислот;
- Омега 3;
- Липоевая кислота;
- Витаминные комплексы.
Понижающие холестерин препараты нужно принимать только по назначению доктора, потому что данные препараты имеют много побочного воздействия на организм, поэтому при неправильной схеме приема и неправильно рассчитанной дозировке, можно нанести непоправимый урон организму.
Статиновые таблетки понижающие холестерин
Статины — это медикаментозные препараты, снижающие синтезирование в клетках печени ферментов, которые необходимы для производства в ней холестерина.
Таблетки группы статинов имеют широкий перечень побочного действия на органы и системы человеческого организма.
Прежде, чем назначать такие препараты, доктор должен поставить пациента в известность о его положительных и отрицательных сторонах.
В соответствии с аннотацией к статиновым таблеткам указаны следующие их действия на снижение холестерина:
- Уменьшение в плазме крови холестерина происходить за счёт снижения редуктазы, а также за счёт понижения синтезирования клетками печени молекул холестерина;
- Происходит снижение индекса наличия в составе крови холестерина при гомозиготной генетической наследственной гиперхолестеринемии, когда другие препараты не имеют возможность откорректировать липиды;
- При постоянном приеме таблеток группы статинов, общая концентрация липопротеидов в составе крови понижается на 35,0% — 45,0%, а концентрация низкомолекулярных липопротеидов снижается до 40,0% — 60,0%;
- Если пить таблетки группы статинов, тогда в плазме крови происходит повышение уровня высокомолекулярного холестерина, а также альфа-аполипопротеина;
- При приёме таблеток от высокого индекса холестерина, уменьшается риск возникновения ишемии сердечного на 15,0%. По статистическим данным кардиологов при приеме таблеток фармакологической группы статинов снижается риск развития стенокардии нестабильной, а также инфаркта миокарда на 25,0%;
- Таблетки не производят на организм канцерогенное действие.
Побочные действия
Побочные действия на структуры нервной системы и клетки головного мозга проявляются в таких нарушениях:
- Боль в голове;
- Кружение в голове;
- Потеря памяти;
- Парестезия;
- Бессонница, или же сонливость;
- Состояние постоянной депрессии;
- Астенический синдром;
- Патология гипестезия;
- Быстрая и беспричинная смена эмоционального настроения;
- Нейропатия периферии.
Нарушения в пищеварительных органах:
- Изжога;
- Усиленный аппетит, который пациент ощущает постоянно;
- Сильная тошнота;
- Рвотное отделение из организма;
- Боль в абдоминальной чести;
- Длительный и частый запор;
- Сильная диарея;
- Вздутие в кишечнике — метеоризм;
- Воспаление клеток печени — гепатиты;
- Патология астения;
- Воспалительные процессы в поджелудочной железе — панкреатит;
- Стоматит в ротовой полости.
Аллергические проявления на прием таблеток от высокого индекса холестерина:
- Высыпания на коже, аллергической этиологии, которые провоцируют сильный зуд;
- Дерматит;
- Патология кожи — крапивница;
- Отёчность ангионевротического характера;
- Анафилактический шок;
- Синдром Лайелла;
- Эритема экссудативная.
Воздействие статиновых таблеток на опорно-двигательную систему человеческого организма:
- Болезненность в позвоночнике и в мышцах спины;
- Отёчность суставов;
- Судороги мышечных тканей;
- Патология артралгия;
- Заболевание миозит;
- Заболевание тендопатия;
- Патология артрит;
- Заболевание миопатия.
Также к побочным эффектам таблеток группы статинов относятся:
- Патология кровотока — тромбоцитопения;
- Нарушение эндокринной системы – гипогликемия, или же гипергликемия;
- Нарушение в обменных процессах, что вызывает ожирение;
- Импотенция у мужчин.
Самый безопасный статин для снижения холестерина
Статины что это такое?
Статинами называются лекарственные средства из группы гиполипидемиков, которые используются для лечения гиперхолестеринемии — заболевания, связанного с постоянным повышенным содержанием холестерина в крови. Они выписываются не всегда, а только при условии, что немедикаментозные способы решения проблемы оказались неэффективными.
Принцип работы статинов выглядит так: они проникают в печень, где приостанавливают продуцирование такого фермента, как ГМГ-KoA-редуктаза. В свою очередь, это приводит к активизации двух процессов.
- Во-первых, уменьшается объем липопротеидов невысокой плотности, из-за которых «вредный» холестерин распространяется по организму.
- Во-вторых, поднимается концентрация липопротеидов высокой плотности, которые являются своего рода транспортом для «полезного» холестерина и доставляют его обратно в печень.
- Таким образом, благодаря статинам нормализуется движение холестерина и в то же время уменьшается объем этого вещества.
- Под рукой всегда должен быть многофункциональный глюкометр и анализатор крови:
- У представленного препарата есть и дополнительные действия. В их числе:
- снятие воспаления эндотелия;
- предотвращение разрастания атеросклеротических бляшек;
- катализация выработки окиси азота, отвечающей за расслабление сосудов.
Необходимость статинов
О необходимости статинов говорят в том случае, если у человека уровень холестерина составляет 6,5 ммоль/литр и выше.
Но даже при таких показателях сначала следует перебороть себя и начать вести правильный образ жизни — отказаться от вредных привычек (в первую очередь, от употребления чрезмерно жирных блюд), заняться спортом и сесть на специальную диету.
Если эти методы были опробованы в течение полугода и не дали требуемого результата, то можно переходить на медикаментозную терапию.
Некоторые врачи назначают статины и при меньшем уровне холестерина.
Это целесообразно, если у пациента диагностированы:
- очень серьезные сбои в обмене жиров (дислипидемия);
- изменения на внутренних стенках сосудов, вызванные атеросклерозом;
- инсульт, инфаркт миокарда и другие нарушения в функционировании сердечно-сосудистой системы, перенесенные в последние несколько месяцев;
- генетическая предрасположенность к гиперхолестеринемии.
Помните, что даже слабые статины могут сильно навредить здоровью. Ни при каких обстоятельствах не занимайтесь самолечением.
Возможный вред и побочные эффекты
При адекватно назначенной терапии, побочные эффекты статинов проявляют себя крайне редко, до 3% от общего числа пациентов. Преимущественно в их число входят люди, которые принимают гиполипидемические препараты более трех-пяти лет. Сюда можно отнести и пациентов, превышающих рекомендуемую дозу лекарства.
При самолечении легко ошибиться не только с количеством препарата, но и с его выбором.
Необходимо учитывать много факторов, таких как пол, возраст, сопутствующие заболевания, совместимость с другими препаратами и прочими.
Простой обыватель не владеет нужной информацией, поэтому риск побочных эффектов резко возрастает до 10-14%. Поэтому статин-терапию необходимо всегда проводить под наблюдением грамотного специалиста.
Симптомы передозировки статинов идентичны с клинической картиной интоксикации:
- проблемы в работе ЖКТ (нарушения стула, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, вздутие и боли в области живота);
- обострение панкреатита, желтушность внешних покровов;
- дисфункция почек (усиленное мочеиспускание и потоотделение);
- высыпание на коже в виде крапивницы, опухание тела, зуд;
- слабость, головные боли, ослабление зрительной функции.
Одновременно с выведением из организма липопротеидов низкой плотности, статины оказывают на организм и разрушающее влияние.
Проявляется это в блокировании выработки коэнзимов Q10, – белковых катализаторов, играющих важную роль в энергообеспечении человеческого организма.
Это вещество незаменимое звено во многих жизненно важных биохимических процессах, имеет антиоксидантное действие и служит защитой для сердечно-сосудистой, иммунной и других систем.
Поэтому недостаточная выработка коэнзимов Q10 приводит к следующим последствиям:
- появление аритмии, скачки давления;
- носовые кровотечения в результате резкого уменьшения тромбоцитов в кровяном русле;
- эректильная дисфункция;
- отеки в периферических частях тела;
- болезненные ощущения в конечностях;
- обострение уже имеющихся суставных заболеваний (артритов, артрозов);
- неприятные ощущения в области поясницы;
- постепенное атрофирование мышечной ткани.
Очень редко, до 1%, встречаются такие осложнения, как падение слуха, ослабление вкусовых ощущений, фотосенсибилизация, развитие депрессии, нарушений мозговой деятельности, нервной системы. У пациентов с сахарным диабетом неконтролируемый прием статинов может вызвать резкое повышение уровня гликемии, – до 2 ммоль/литр, что значительно затруднит контроль над состоянием больного.
Противопоказания к приему
Статины – это фармпрепараты для предупреждения и лечения атеросклероза, вызванного высоким содержанием в крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Начали использоваться со второй половины двадцатого века. С тех пор претерпели множество изменений, стали более эффективными и безопасными для здоровья человека.
Но все же небольшое количество побочных эффектов у этих препаратов есть:
- тяжелые патологии внутренних органов, – печени, почек, щитовидки;
- аллергическая реакция на один из компонентов;
- врожденная дисфункция опорно-мышечного аппарата;
- возраст до 18-ти лет;
- период вынашивания и кормления ребенка.
Есть ситуации, в которых прием статинов не рекомендуется вполне здоровым людям. Существует риск непредвиденного развития обстоятельств, поэтому от приема препаратов лучше временно воздержаться.
Итак, статины нежелательно принимать при следующих условиях:
- женщины репродуктивного возраста ведут активную половую жизнь без надежных противозачаточных средств;
- у пациента гормональный дисбаланс, ведет прием гормональных средств;
- больной имеет серьезные эндокринные нарушения;
- одновременный прием с макролидами (антибиотики), противогрибковыми средствами, цитостатиками, ниацином, фибратами.
Такие противопоказания не входят в разряд абсолютных, но в этих ситуациях медики крайне редко назначают статин-терапию. А если это и происходит, наблюдают за пациентом с особой тщательностью, стараясь вовремя предугадать нежелательное развитие событий.
Совместимость с алкоголем
Совмещать статины с алкоголем, даже слабым, категорически запрещено. Их сочетание губительно воздействует на клетки печени, подвергая их токсическому поражению. При благоприятном исходе это лишь приведет к появлению побочных эффектов статин-терапии. Но чаще происходит гибель гепатоцитов и замена их соединительной тканью, в результате развивается цирроз или некроз печени.
Какие из статинов более эффективны и безопасны?
Статины подразделяются в зависимости от того, когда они были изобретены и подразумевают четыре поколения, каждое последующее из них еще более высокотехнологично в процессе производства и имеет более выраженный эффект. Данное вещество позволяет добиться высокой терапевтической эффективности. Поэтому данные препараты довольно часто назначают пациентам с высоким уровнем холестерина в крови.
Чтобы рассмотреть более детально все эти препараты, приведем несколько примеров. Делятся средства, в зависимости от поколения.
1-го поколения
Статины данного поколения в основном это – гиполипидемический препарат. В их состав входят натуральные или полусинтетические действующие вещества. Например – ловастатин, правастатин, симвастатин. Статины очень эффективны при снижении уровня плохого холестерина.
Также известно их препятствие дальнейшего эндогенного синтеза. Но такой вид статинов не слишком биодоступен. По этой причине они не слишком быстро всасываются и слабо концентрируют хороший холестерин. Поэтому их не так часто назначают, как другие препараты данной группы.
Есть статины, которые хорошо всасываются и воспринимаются организмом.
Главным преимуществом таких средств считается доступная стоимость и хорошая доказательная база, которая показала, что препарат действительно улучшает состояние сосудов, предотвращая развитие атеросклероза.
Высокую дозировку препарата – выше сорока миллиграмм назначают только врачи и нечасто, лишь в редких случаях, когда низкие дозировки не дают терапевтического эффекта.
По инструкции препарат нужно принимать раз в сутки, начиная с дозировки в 10-20 миллиграмм с едой. Средство хорошо всасывается и дает хороший результат. Средства первого поколения имеют действующее вещество ловастатин.
Статины 1-го поколения на основе ловастатина:
Наименование | Производитель | Дозировка, шт./мг | Цена, руб. |
Кардиостатин (Cardiostatin) | Хемофарм (Hemofarm), Сербия | 30/20,40 | 215–380 |
Холетар (Choletar) | КРКА (KRKA), Словения | 20/20,40 | 290–395 |
Статины 1-го поколения на основе правастатина:
Наименование | Производитель | Дозировка, шт./мг | Цена, руб. |
Правастатин (Pravastatin) | Валента Фармацевтика, Россия | 30/10,20 | 105–250 |
Липостат (Lipostat) | Бристол-Майерс (BMS), США | 14/10,20 | 140–195 |
Статины 1-го поколения на основе симвастатина:
Наименование | Производитель | Дозировка, шт/мг | Цена, руб. |
Вазилип (Vasilip) | КРКА (KRKA), Словения | 28/10,20,40 | 180–435 |
Симвагексал (Simvahexal) | Сандоз (Sandoz), Германия | 30/10,20,40 | 232–476 |
Симвастатин (Simvastatin) | Озон (Ozon), Россия | 30/10,20,40 | 33–116 |
Зокор (Zocor) | МСД (MSD), США | 28/10,20 | 174–364 |
Зверобой, польза и вред для здоровья после 50 лет
2-го поколения
Группа лекарственных средств, призванных снижать уровень холестерола в крови, получила название статинов. Первое поколение препаратов было выпущено американской компанией Merck Sharp and Dohme. Однако оказалось, что они имеют важные побочные эффекты. На смену пришли статины 2-го поколения. Все они представляют собой 100%-но синтетические препараты, основа которых флувастатин.
Фармакологическое действие статинов 2-го поколения основано на стимуляции выработки высокоплотных липопротеидов (ЛПВП). Происходит уменьшения в крови «вредного» холестерина благодаря снижению концентрации низкоплотных липопротеидов (ЛПНП) и триглицеридов в ответ на прием препарата.
Преимуществом статинов 2-го поколения является их высокая усвояемость организмом. Это существенно уменьшает риск проявления и усиления побочных эффектов. Статины 2-го поколения могут назначаться пациентам, перенесших трансплантацию органов или цитостатическую терапию, а также детям с врожденной гиперхолестеринемией (с 10 лет).
Недостатком препаратов является их слабое действие, из-за чего приходится принимать увеличенные дозы вещества. Это создает непомерную нагрузку на организм. Подтверждение этому можно увидеть в инструкции препарата, где уже на первых этапах приема предписываются высокие дозы – от 40 до 80 мг/сутки одноразовым приемом в вечернее время.
Статины 2-го поколения
Название | Дозировка, мг | Количество, шт |
Лескол | 20, 40 | 28 |
Лескол XL | 80 | 28 |
3-го поколения
Статины 3-го поколения принесли с собой новые возможности для пациентов и медиков. В основе их изготовления лежит аторвастатин, – вещество, синтезированное полностью искусственным путем. По сравнению с более ранними поколениями, новейшие статины универсальны, – дают устойчивый эффект в любой возрастной категории, в том числе и у пациентов старшего возраста.
Фармакологическое действие аторвастатина заключается в его способности связываться с ГМГ-КоА-редуктазой, – первого в длинной цепи вещества, с которого начинается синтез стероидов, в том числе и холестерола.
Эффективность статинов 3-го поколения не раз была подтверждена дорогостоящими клиническими исследованиями. В ходе исследований обнаружено, что темп нейтрализации неплотных липопротеидов составляет 40-48 %.
Кроме этого, аторвастатин не дает образовываться холестерину из жировых запасов организма.
По сравнению со всеми остальными, более ранними статин-препаратами, третье поколение имеет ряд существенных преимуществ:
- малая разовая доза (от 10 мг), благодаря чему не создается нагрузка на внутренние органы и, в первую очередь, на печень;
- широкий диапазон первичного количества (до 80 мг)
- лечение препаратом проходит один раз на протяжении дня, не зависимо от времени суток, употребления пищи;
- не вступает в противоречие с другими фармпрепаратами, предписанными терапией людям с вторичной гиперхолестеринемией;
- подходит практически всем;
- соответствие цены и качества.
Недостатки препарата могут проявлять себя при длительном приеме больших дозировок в виде нежелательных эффектов. Проявляются они, главным образом, со стороны печени, как и у статинов предшествующих поколений.
Статины 3-го поколения
Название | Диапазон дозировок, мг/количество в упаковке, шт. |
Аторвастин | от 10 до 80/30 |
Липримар | от 10 до 80/30 |
Аторис | от 10 до 40/30 |
Торвакард | от 10 до 40/30 |
4-го поколения
Статины последнего, IV поколения – это новейшие фармпрепараты, которые обладают наиболее высокой эффективностью и безопасностью среди гиполипидемических средств. Они представлены розувастатином и питавастатином. Препараты новейшего поколения показывают высокие результаты даже у больных с резистентностью к другим средствам для снижения ХС.
Эффективность их действия значительно превосходит все предыдущие поколения статинов.
Проведенные исследования показали сильное падение уровня «плохого» холестерола (на 47-52%) в результате приема пациентами статинов IV поколения, а также значительное увеличение антиатеросклеротических фракций.
Несомненным достоинством препаратов является то, что такие высокие результаты могут быть достигнуты небольшими дозами.
Одно из важных преимуществ статинов новейшего поколения – их безопасность, незначительное количество противопоказаний и минимальный риск появления нежелательных эффектов.
В отличие от других гиполипидемических средств они не нарушают регуляцию углеводного обмена и не вызывают колебания уровня гликемии. Их допустимо использовать в лечении больных сахарным диабетом, чего нельзя сказать об Аторвастатине и прочих статинах.
Препараты снижают риск сердечных и сосудистых осложнений у больных СД-2, уменьшают процент смертности от инфарктов, инсультов.
Вред от лечения препаратами IV поколения случается очень редко. Для получения максимального, устойчивого эффекта терапия статинами зачастую длится очень долго, порою пожизненно.
Случается, что длительный прием препаратов негативно отражается на состоянии почек тех пациентов, которые страдают какой-либо патологией этого парного органа.
Однозначно, статины опасны для больных, находящихся на диализе.
Инструкция статинов IV поколения предписывает постепенное привыкание организма к новому веществу. Прием препаратов в первые дни должен проходить: питавастатина – 1,0 мг/день; розувастатина – 5,0 -10,0 мг/день.
Статины 4-го поколения
Действующее вещество | Название | Варианты дозировок, мг/ количество в упаковке, шт. |
Розувастатин | Мертенил | 5-10-40/30 |
Крестор |