Левофлоксацин: инструкция по применению, при коронавирусе, дозировка, сколько дней пить

Катерина Островская — врач общей практики. Семейный врач, диетолог. Заведующая филиалом в медицинской сети “Здоровое поколение”. Эксперт и автор статей, посвященных лечению и диагностике заболеваний терапевтического профиля, на популярных медицинских форумах и интернет-проектах.

Инструкция по применению Левофлоксацина относит его к группе лекарственных средств с выраженной активностью в борьбе с аэробными и анаэробными микроорганизмами. Важно правильно рассчитать дозировку для определённого заболевания, чтобы лечение было эффективным.

Состав Левофлоксацина

• микрокристаллическую целлюлозу (53.1 мг);
• гидроксипропилметилцеллюлозу (стабилизатор, 20 мг);
• кроскармеллозу натрия (для усиления растворения, 14 мг);
• кремния диоксид коллоидный (сорбент, 11 мг);
• кросповидон (разрыхляющее средство, 35.2 мг);
• кальция и магния стеарат (смазывающее вещество, 6.7 мг).

Левофлоксацин — противопоказания

• индивидуальная непереносимость либо гиперчувствительность к компонентам препарата, иным веществам из группы хинолонов;
• почечная недостаточность;
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при условии, что ранее пациент уже принимал хинолоны;
• беременность и период естественного грудного вскармливания;
• при остром либо хроническом дефиците цитозольных ферментов;
• возраст до 18 лет и после 70 из-за риска поражения хрящей в суставах и сбоев в функционировании почек.

Левофлоксацин 500 мг — инструкция по применению

• воспалений бронхов, лёгочной ткани, мочевого пузыря бактериального происхождения;
• патологических поражений мочеточников, половых органов, почек;
• туберкулёза, устойчивого к лекарственному лечению;
• инфекций эпидермиса;
• хронического воспаления предстательной железы.

Дозировка зависит от веса пациента:

• от 30 кг до 60 кг — полторы таблетки по 500 мг один раз в сутки;
• свыше 60 кг — однократный приём 2 таблеток ежедневно до полного исчезновения симптомов воспаления.

Таблетки необходимо глотать, запивая достаточным количеством воды, независимо от приёма пищи.
Если у пациента нарушены функции почек, то дозировку снижают до 1 таблетки трижды в неделю.

Левофлоксацин 500 мг — цена

Стоимость Левофлоксацина составляет:

• в России — 600 руб. за упаковку из 10 таблеток;
• в Украине – 150 грн. за препарат в аналогичной фасовке;
• в Беларуси – 23 бел. руб.;
• в Казахстане – 3600 тг.

Левофлоксацин 500 мг — отзывы

Эффективное лекарство

25.12.2018 16:30

Левофлоксацин 500 мг — инструкция по применению

Левофлоксацин — препарат группы фторхинолонов, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество — левофлоксацина гемигидрата, 514,5 мг (в пересчете на левофлоксацин — 500 мг),
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат, кислота стеариновая, натрия альгинат,
• состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80 (твин-80), краситель желтый хинолиновый, вазелиновое масло.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакологическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Фармакологические свойства

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 95-100%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,6 ± 1,0 ч при разовой дозе 500 мг. Связывание с белками 30-40%. Выводится из организма относительно медленно (период полувыведения — 6-8 часов).

Экскреция происходит преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Хорошо проникает в органы и ткани. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации.

В неизмененном виде с мочой выводится 75% — 90%, причем даже после однократного приема обнаруживается в моче в течение 20-24 часов, в кале обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

Фармакодинамика

Левофлоксацин — антибактериальное средство с бактерицидным действием широкого спектра из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина.

Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенки.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы C и G); Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis 1+/-, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, другие Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii, и Providencia spp.;
• анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; другие Bacteroides spp., Clostridium difficile;
• внутриклеточные микроорганизмы: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Показаниями к примененению таблеток Левофлоксацин являются:

Способ применения и дозировка

Взрослым: таблетки 500 мг принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функции почек клиренс креатина (КК) > 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

• острый синусит — 500 мг один раз в сутки 10-14 дней;
• обострение хронического бронхита — 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;
• внебольничная пневмония — 500 мг 1-2 раза в сутки 7-14 дней;
• инфекции кожи и мягких тканей — 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;
• хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит — 500 мг один раз в сутки 28 дней.

Максимальная разовая доза – 500мг, максимальная суточная доза – 1000мг.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.
• Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
• Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
• Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит.
• Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальныи нефрит.
• Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
• Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
• Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
• Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Противопоказания

Противопоказания к применению Левофлоксацина:

• повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам
• хроническая почечная недостаточность с КК

Левофлоксацин: инструкция по применению, при коронавирусе, дозировка, сколько дней пить

Левофлоксацин — респираторный фторхинолон — антибиотик из условного резерва, все еще активный в отношении микобактерий туберкулеза, но безответственно широко используемый сегодня в лечении бактериальных инфекций дыхательных и половых путей.

Известные аналоги — Леволет, Таваник, Флорацид, Элефлокс, Лефокцин, Лефлобакт.

Как информирует про левофлоксацин инструкция по применению, это — препарат широкого противобактериального спектра. Тормозит бактериальные ферменты, участвующие в воспроизводстве ДНК микробов. Обладает бактерицидным действием. Некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, сохраняют чувствительность к левофлоксацину.

Активен в отношении грамположительных энтерококков, золотистых и эпидермальных стафилококков, пневомококка, стрептококка, грамотрицательных гемофильной палочки, протея, легионеллы, клебсиеллы, моракселлы, протея, хламидий и микоплазмы.

Препарат может действовать на микробы, устойчивые к макролидам, бета-лактамам и аминогликозидам.

  Колющая боль в левом боку внизу живота причины

Ответы на вопросы

Помогает ли левофлокацин при коронавирусе?

Левофлоксацин актуален в случае развития вирусно-бактериальной пневмонии. Препарат включен в схемы антибактериальной терапии коронавирусных легочных поражений, утвержденные 9 редакцией рекомендаций Минздрава по COVID-19.

Что лучше при коронавирусе: азитромицин или левофлоксацин?

Оба препарата применяются внутривенно в комбинациях с цефалоспоринами при неэффективности стандартных назначений амоксипенициллинов. Оба могут повышать аритмогенные риски пациентов, получающих гидроксихлорахин.

• Левофлоксацин предпочтителен у пациентов с высокими рисками инфицирования золотистым стафилококкком (прооперированных, из домов-интернатов, на диализе).
• Левофлоксацин действует на часть бактерий, устойчивых к макролидам, в том числе, азитромицину.
• Азитромицин назначают беременным в то время, как левофлоксацин им противопоказан. Также он предпочтителен у рожениц и родильниц (в комбинациях с цефалоспоринами).

Можно ли одновременно азитромицин и левофлоксацин при ковиде?

Такая комбинация нерациональна. Оба препарата обладают активностью в отношении примерно одного и того же перечня бактерий. Кроме того, при совместном применении может суммироваться их аритмогенный эффект и возрастают риски тяжелых нарушений сердечного ритма вплоть до желудочковой тахикардии и остановок сердца.

Фармакокинетика

Принятая таблетка быстро и полностью (99%) всасывается. Максимальная концентрация лекарства достигается уже через 1-2 часа. При курсовом приеме постоянная концентрация вещества достигается в организме через 2 суток.

И при пероральном, и при внутривенном введении широко распространяется в тканях, в том числе, в легких. Связывается с плазменными белками (преимущественно альбуминами) на 25-38%.

Стабилен в плазме и моче, практически не метаболизируется.

Выводится на 87% за 2 суток с мочой (в неизмененном виде), менее 4% за трое суток — с калом. Только 5% выводится мочой в виде метаболитов (оксид азота, дисметил). Период полувыведения — 6-8 часов после однократного приема. Пол, раса и возраст пациента не меняют фармакокинетику лекарства.

Почечная недостаточность (клиренс креатинина

Амоксициллин при коронавирусе: можно ли принимать?

Специалисты, предупреждающие о необходимости воздержаться от самолечения в период пандемии, неоднократно указывали на нечувствительность вируса COVID-19 к антибактериальным препаратам.

При этом медики включают в терапевтическую схему Амоксициллин при короновирусе, можно ли принимать препарат и как это делать они определяют на основании рекомендаций Минздрава, инструкции по применению к препарату и особенностей течения патологии.

Амоксициллин: описание препарата

Препарат входит в группу полусинтетических пенициллинов, его действующим веществом является амоксициллин, может применяться в качестве монотерапии или в составе комплексного лечения. Препарат рекомендуется назначать для борьбы с инфекционно-воспалительными патологиями:

• при пневмонии, бронхите, ангине;
• при гонорее;
• при пиелонефрите, уретрите;

Лекарственное средство эффективно и в борьбе с некоторыми дерматологическими заболеваниями, патологиями ЖКТ.

Форма выпуска и состав

1. Амоксициллин 250 мг/5 мл. Выпускается в формате гранул для приготовления суспензии.
2. Амоксициллин 250 мг. Производится в форме таблеток и капсул.
3. Амоксициллин 500 мг в виде капсул и таблеток.
4. Амоксициллин 1000 мг. Выпускается в форме диспергируемых таблеток.

Помогает ли Амоксициллин при коронавирусе?

Принимать Амоксициллин взрослым при короновирусе необходимо только в случае выявления присоединения бактериальной инфекции. Лекарственное средство позволяет купировать воспалительный процесс при развитии пневмонии или поражении пищеварительного тракта.

Для достижения положительных результатов лечения назначение препарата должно осуществляться только после определения вида возбудителя, чтобы убедиться в его чувствительности к действующему веществу.

Лекарственное средство рекомендовано к применению в несколько этапов на фоне основной противовирусной терапии.

Амоксициллин в соответствующих ситуации дозировках позволяет добиться желаемого результата, но при ухудшении состояния или выявлении воспалительного процесса в кишечнике, подключения пациента к аппарату ИВЛ антибиотик необходимо заменить.

Препарат может быть назначен пациентам, входящим в группу риска (пенсионерам, курильщикам), и до развития осложнений короновирусной инфекции в качестве их профилактики.

На практике же чаще всего назначают более универсальные антибиотики, которые поражают большее число возбудителей, среди них Цефтриаксон и Левофлоксацин.

Инструкция применения при коронавирусе: дозировка

Лекарственное средство разрешено детям с двух лет в разовой дозировке 125 мг, пациентам в возрасте 5-10 ее увеличивают до 250 мг, для остальных она соответствуют 500 мг. Лекарственное средство принимают каждые 8 часов, запивая теплой водой.

Необходимо учитывать, что всасывание препарата замедляется при одновременном его приеме с молоком или цитрусовыми, поэтому от этих продуктов необходимо отказаться за 2 часа до и после употребления таблеток.

Сколько пить Амоксициллин при коронавирусе?

Длительность курса определяется лечащим врачом, который обязан контролировать помогает ли Амоксициллин, и при необходимости своевременно назначить его замену. Инструкция указывает в необходимости принимать антибиотик не менее 5 суток и не более 10 дней.

Побочные эффекты при коронавирусе

Лечение антибиотиками нарушает баланс микрофлоры в организме, что может отрицательно сказаться на иммунитете. Перед тем, как принимать Амоксициллин, необходимо убедиться в отсутствии повышенной чувствительности к его компонентам, чтобы снизить риск развития крапивницы, ринита, анафилактического шока.

Действие антибиотика на фоне развития COVID-19 способно спровоцировать развитие суперинфекции. В число более распространенных побочных эффектов входит:

• головокружение, нарушение сознания;
• судороги;
• развитие депрессии;
• тошнота, диарея.

Необходимо учитывать, что Амоксициллин принимать взрослым с хроническими заболеваниями пищеварительного тракта, печени, почек не рекомендуется из-за высокого риска развития обострения. Детям с нарушениями работы почек или печени, бронхиальной астмой медикамент не назначается.

Чем заменить Амоксициллин?

В список препаратов комплексного действия также входит Амоксиклав, при необходимости более мощного воздействия на организм антибиотик Амоксициллин может заменить Азитромицин или Цефтриаксон. При тяжелой форме пневмонии пациенту может рекомендоваться к приему и Левофлоксацин.

Название	Цена (Россия)/руб	Цена (Украина)/грн
Амоксиклав	От 450	От 198
Азитромицин	От 74	От 55
Левофлоксацин	От 39	От 135
Цефтриаксон	От 29	От 22

Амоксициллин при коронавирусе: отзывы пациентов

Препарат неоднократно применялся для лечения пациентов от короновирусной инфекции в амбулаторных условиях и доказал свою эффективность.

Светлана, Красноярск

Таблетки назначили после того, как другие лекарства не смогли справиться с кашлем и температурой, хотя пила я их 4 дня. Облегчение заметила уже через сутки.

Побочных эффектов от Амоксициллина не видела, даже со стулом проблем не было. Принимала его 5 дней, строго по расписанию.

Среди достоинств хочу отметить и доступную цену, сравнивая с другими прописанными лекарствами, можно сказать он мне даром достался.

Марина, Томск

Справиться с короновирусом в первые дни не удалось, при повторном осмотре врач назначил пить еще и антибиотик.

Всегда считала, что совмещать противовирусные и антибиотики нельзя, даже спорить пыталась, но мне объяснили, что иначе придется лечь в больницу. Пропила курс.

Уже на второй день почувствовала себя лучше, хотя и появились проблемы со стулом. С таким побочным эффектом легко смириться после недели с температурой под 39.

Татьяна, Москва

Благодаря Амоксициллину удалось и бюджет сберечь и с пневмонией справиться. Победить короновирус одними противовирусными средствами не получилось, зато проверенный антибиотик помог. Его назначали и раньше для лечения других болезней, не подвел и в этот раз, а для восстановления работы кишечника пропила курс бактерий.

Цена на Амоксициллин

Стоимость препарата в разных странах зависит не только от дозировки, но и производителя:

Украина

Название, кол-во, производитель	Цена
Гранулы 250 мг, Хемофарм, 40 г	От 156  грн
Таблетки 250 мг, АО АВВА РУС, 20 шт	От 82 грн
Таблетки 500 мг, Барнаульский ЗМП, 20 шт	От 69 грн
Капсулы 250 мг, Хемофарм, 16 шт	От 142 грн
Капсулы 500  мг, Хемофарм, 16 шт	От 157 грн
Таблетки 1000 мг, ЗАО Лекко, 14 шт	От 128 грн
Таблетки 1000 мг, Сандоз, 12 шт	От 82 грн

Россия

Название, кол-во, производитель	Цена
Гранулы 250 мг, Хемофарм, 40 г	От 91 руб
Таблетки 250 мг, АО АВВА РУС, 20 шт	От 53 руб
Таблетки 500 мг, Барнаульский ЗМП, 20 шт	От 90 руб
Капсулы 250 мг, Хемофарм, 16 шт	От 53 руб
Капсулы 500  мг, Хемофарм, 16 шт	От 95 руб
Таблетки 1000 мг, ЗАО Лекко, 14 шт	От 95 руб
Таблетки 1000 мг, Сандоз, 12 шт	От 170 руб

Левофлоксацин

Левофлоксацин – антибактериальный препарат широкого спектра действия, с выраженными антимикробными и бактерицидными свойствами. Данное химиотерапевтическое синтетическое лекарственное средство относится к группе фторхинолонов/хинолонов.

Форма выпуска и состав

Производится в виде инфузионного раствора и таблеток.

В 100 мг раствора для инфузий содержится 0,5 г действующего вещества. Раствор может иметь желто-зеленый, прозрачный или желтый цвет.

Раствор	100 мг
левофлоксацин	0,5 г

Таблетки содержат в своем составе 250, 500 мг активного вещества и вспомогательные компоненты.

Таблетки	1 таб.
левофлоксацин	250 мг
50 мг
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза), магния стеарат, поливинилпирролидон среднемолекулярный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500).

Действующее вещество представляет собой кристаллический порошок желтовато-белого цвета с молекулярной массой 370,38. Легко растворяется в воде, способно образовывать с ионами многих металлов стабильные соединения.

Показания к применению

Назначается для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к лекарственному средству возбудителями. Препарат назначается при:

• инфекциях брюшной полости,
• внебольничной форме пневмонии,
• остром синусите,
• инфекциях мочевыводящих путей,
• хроническом бронхите в стадии обострения.

Применение показано при:

• инфекционных патологиях кожных покровов и мягких тканей,
• септицемии и бактериемии,
• хроническом бактериальном простатите,
• туберкулезе,
• интраабдоминальной инфекции,
• бактериальном конъюнктивите.

Препарат применяется для лечения острого пиелонефрита легкой и средней степени выраженности клинических симптомов.

Противопоказания

• эпилепсия;
• патологии сухожилий, спровоцированные приемом других хинолонов;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• лактация.

Крайне осторожно препарат назначают пациентам с почечной недостаточностью и дефицитом глюкозо-6-фосфатгидрогиназы.

Инструкция по применению Левофлоксацин (способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально 1-2 раза в сутки. Они глотаются целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от употребления пищи.

Раствор вводится внутривенно со скоростью 500 мг/час.

Дозировка препарата подбирается индивидуально с учетом возбудителя и общего состояния здоровья пациента:

• Для лечения синусита назначается по 500 мг Левофлоксацина раз в сутки на протяжении 10-14 дней.
• При обострении хронической формы бронхита показан прием препарата в дозировке 250 или 500 мг один раз в день в течение 7-10 суток.
• Для лечения внебольничной терапии прописывается по 500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 1-2 недель.
• При инфекциях мочевыводящих путей рекомендованная дозировка составляет 250 мг раз в день. Курс лечения – 3 дня. При осложненной форме болезни (в т. ч. при пиелонефрите) следует принимать по 250 мг раз в сутки 7-10 дней.
• При простатите назначается по 500 в день на протяжении 28 дней.
• Для лечения инфекций мягких тканей и кожи прописывается 250 мг раз в день или 500 мг, разделенных на 2 приема в день. Продолжительность лечения составляет 7-14 дней.
• При септицемии или бактериемии назначается по 250 или 500 мг 1 или 2 раза в день. Длительность терапии составляет 10-14 дней.
• Для лечения интраабдоминальной инфекции назначается по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день на протяжении 7-14 дней.
• При туберкулезе рекомендуется принимать по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения составляет до 3 месяцев.

При наличии у пациента проблем с функционированием почек, требуется корректировка дозировки.

Побочные эффекты

Применение лекарственного средства может вызывать следующие побочные действия:

• тошнота, боли в животе, рвота, тяжелая диарея, ухудшение аппетита, гепатит;
• резкое снижение АД, экссудативная мультиформная эритема;
• отеки лица, слизистых, кожи, аллергический васкулит, покраснение кожи, зуд, развитие синдрома Лайела и Стивена-Джонса, анафилактический шок;
• тремор, нарушения сна, спутанность сознания, головная боль, депрессия, нарушения слуха, зрения, обоняния, тактильной чувствительности, вкуса.

Левофлоксацин может привести к возникновению:

• мышечной слабости,
• миалгии,
• гипотензии,
• разрыву ахиллова сухожилия (в первые два дня приема препарата),
• повышенному сердцебиению,
• тромбоцитопении,
• агранулоцитозу,
• панцитопении,
• гемолитической анемии,
• снижению количества лейкоцитов, эозинофилов.

В редких случаях может спровоцировать:

• сосудистый коллапс,
• кому,
• анорексию,
• эмоциональную лабильность,
• делирий,
• галлюцинации,
• нарушение мышления.

Прием препарата может вызвать снижение в крови количества глюкозы, креатинина, билирубина, повышение активности трансаминаз печени. Также может возникнуть лихорадка, астения, развитие тяжелой вторичной инфекции.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

В качестве лечения проводится промывание желудка и применяется симптоматическая терапия.

Аналоги

• Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.
• Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Зарквин, Ксенаквин, Ломацин, Ломфлокс, Норилет, Норфацин, Нолицин.
• Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Препарат ингибирует топоизомеразы II типа – ферменты, которые необходимы для транскрипции, репликации, рекомбинации, репации бактериальной ДНК. В эквивалентных концентрациях оказывает бактерицидное действие. Благодаря своей химической формуле, Левофлоксацин является гораздо более эффективным офлоксацина.
• Препарат проявляет выраженную активность по отношению к инфекциям, возбудителями которых является гемофильная палочка, геликобактер, энтеробактер, цитрокактер фреунди, гарднелла вагиналис, гонококк, менингококк, протеус вульгарис, серрация, стафилококк, энтерококк, микоплазма, легионелла, уреаплазмоз, кишечная палочка, клебсиелла, сальмонелла, псевдомонада, стрептококк, хламидия, микобактерии, клостридия, бифидобактерия, листерия и др.
• Применение оказывает эффективное воздействие на микроорганизмы, обладающие устойчивостью к макролитам, аминогликозидам и бета-лактамным антибиотикам, в число которых также входит пенициллин.
• После приема внутрь полностью всасывается из пищеварительного тракта, абсолютная биодоступность препарата составляет 99%. Максимальная концентрация вещества наблюдается в плазме через 1-2 часа, наличие пищи на абсорбцию влияния не оказывает. Практически не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения вещества составляет 6-8 часов.

Особые указания

1. Лечение препаратом рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.
2. В период применения следует избегать ультрафиолетовых лучей, чтобы избежать повреждений кожи.

3. Больным сахарным диабетом, принимающим Левофлоксацин, следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

4. При лечении рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано детям и подросткам до 18 лет.

В пожилом возрасте

С осторожностью назначается людям пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

• Терапевтический эффект снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, антацидные средства, содержащие магний или алюминий, а также соли железа. При необходимости приема данных препаратов в комплексе, следует делать перерыв минимум в 2 часа.
• НПВП, теофиллин повышают риск появления судорог, а глюкокортикостероиды увеличивают риск разрыва сухожилий.
• Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
• Усиливает антикоагулянтную эффективность варфарина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности составляет 2 года.

Цена в аптеках

Цена Левофлоксацин за 1 упаковку от 73 рублей.

Левофлоксацин

Левофлоксацин – антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Левофлоксацин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, желтые, на поперечном разрезе видны два слоя (по 5, 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 либо 10 упаковок в картонной пачке; по 3 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке);
• Раствор для инфузий: прозрачный, желтовато-зеленого цвета (по 100 мл в бутылках либо флаконах, по 1 бутылке или флакону в картонной пачке);
• Капли глазные 0,5%: прозрачные, желтовато-зеленого цвета (по 1 мл в тюбиках-капельницах, по 2 тюбика в картонной пачке; по 5 либо 10 мл во флаконах с крышкой-капельницей, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Левофлоксацин – 250 или 500 мг (гемигидрат левофлоксацина – 256,23 или 512,46 мг);
• Вспомогательные компоненты (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 30,83/61,66 мг, гипромеллоза – 8,99/17,98 мг, кроскармеллоза натрия – 9,3/18,6 мг, полисорбат 80 – 1,55/3,1 мг, стеарат кальция – 3,1/6,2 мг.

Состав оболочки (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): гипромеллоза – 7,5/15 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 2,91/5,82 мг, тальк – 2,89/5,78 мг, диоксид титана – 1,63/3,26 мг, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,07/0,14 мг либо сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза 50%, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 19,4%, тальк – 19,26%, диоксид титана – 10,87%, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,47%) – 15/30 мг.

В состав 100 мл раствора для инфузий входит:

• Активное вещество: левофлоксацин – 500 мг (в форме гемигидрата);
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг, вода для инъекций – до 100 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

• Активное вещество: левофлоксацин – 5 мг (в форме гемигидрата);
• Вспомогательные компоненты: хлорид бензалкония – 0,04 мг, хлорид натрия – 9 мг, эдетат динатрия – 0,1 мг, раствор хлористоводородной кислоты 1 М – до рН 6,4, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин является оптически активным левовращающим изомером офлоксацина. Его другое название L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Для него характерен широкий спектр антибактериальной активности. Вещество представляет собой блокатор бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы И).

Левофлоксацин нарушает процессы суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, провоцирует глубокие морфологические изменения в мембранах и стенках клеток микробов, а также цитоплазме. При применении в дозах, аналогичных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), преимущественно оказывает бактерицидное действие.

Левофлоксацин проявляет активность по отношению к большинству штаммов микроорганизмов как в условиях in vivo, так и in vitro.

К левофлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы (зона ингибирования более 17 мм, МПК менее 2 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп С и G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативного типа), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные виды штаммов), включая Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Salmonella spp., Acinetobacter spp., включая Acinetobacter baumannii, Serratia spp., включая Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa (больничные инфекции, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, Escherichia coli, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/BPNG (синтезирующие и не синтезирующие пенициллиназу штаммы), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R (чувствительные к ампициллину/резистентные штаммы), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca;
• анаэробные микроорганизмы: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
• другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp., Legionella pneumophila.

Умеренной чувствительностью (зона ингибирования 16–14 мм, МПК более 4 мг/л) к левофлоксацину обладают:

• анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus methi-R и Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Резистентны к воздействию левофлоксацина следующие микроорганизмы (зона ингибирования менее 13 мм, МПК более 8 мг/л):

• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазоотрицательные штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus aureus methi-R (устойчивые к метициллину штаммы);
• другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Причиной резистентности к левофлоксацину является поэтапный процесс генных мутаций, благодаря которым осуществляется кодировка обеих топоизомераз типа II: топоизомеразы IV и ДНК-гиразы.

Известны и другие механизмы развития резистентности, среди которых механизм эффлюкса (активное выведение противомикробного препарата из клеток микробов) и механизм воздействия на пенетрационные барьеры клетки микроба (это характерно для Pseudomonas aeruginosa).

Они также могут снижать сенситивность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с некоторыми аспектами действия левофлоксацина случаи перекрестной резистентности между данным веществом и другими противомикробными препаратами практически не встречаются.

Фармакокинетика

При пероральном приеме левофлоксацин практически полностью и достаточно быстро всасывается из ЖКТ. При разовом приеме препарата в дозе 500 мг его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 1-2 часа.

Абсолютная биодоступность достигает 99-100%. Скорость и полнота всасывания левофлоксацина незначительно зависят от приема пищи.

Равновесная концентрация данного соединения в плазме крови при его приеме в количестве 500 мг 1-2 раза в день достигается на протяжении 48 часов.

Левофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 30-40%.

Его объем распределения равен приблизительно 100 л, что говорит о хорошем проникновении препарата в системы органов и ткани человеческого организма: мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие, альвеолярные макрофаги, органы мочевыделительной системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, половые органы, предстательную железу, костную ткань, к незначительных концентрациях – в ликвор. При пероральном приеме 500 мг левофлоксацина 2 раза в день наблюдается его незначительная кумуляция в организме.

В печени небольшое количество левофлоксацина метаболизируется, образуя N-оксид левофлоксацина и деметиллевофлоксацин. Молекула левофлоксацина отличается стереохимической стабильностью и не подвергается хиральной инверсии.

После приема внутрь разовой дозы препарата 500 мг период полувыведения равен 6-8 часам. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Примерно 85% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде.

Менее 5% дозы экскретируется почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин аналогична. Фармакокинетика у пациентов преклонного возраста соответствует таковой у молодых пациентов, исключая различия, обусловленные различиями в клиренсе креатинина.

Почечная недостаточность влияет на фармакокинетику левофлоксацина.

После однократного перорального приема 500 мг препарата при КК 50–80 мл/мин почечный клиренс составляет 57 мл/мин при периоде полувыведения 9 часов, при КК 20–49 мл/мин почечный клиренс составляет 26 мл/мин при периоде полувыведения 27 часов и при КК менее 20 мл/мин почечный клиренс равен 13 мл/мин при периоде полувыведения 35 часов.

Показания к применению

Левофлоксацин в форме таблеток и раствора для инфузий назначают при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию его активного вещества микроорганизмами:

• Острый синусит (таблетки);
• Обострение хронического бронхита (таблетки);
• Инфекции мягких тканей и кожных покровов (таблетки);
• Бактериальный простатит;
• Внебольничная пневмония;
• Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• Бактериемия/септицемия, связанная с указанными выше показаниями;
• Интраабдоминальные инфекции;
• Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами).

Капли глазные назначают при инфекциях переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к действию левофлоксацина микроорганизмами.

Противопоказания

• Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор);
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

Дополнительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора являются:

• Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• Эпилепсия;
• Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки);
• Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор);
• Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).

Левофлоксацин в этих лекарственных формах следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Инструкция по применению Левофлоксацина: способ и дозировка

Таблетки Левофлоксацин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), предпочтительнее – перед едой или между приемами пищи. Разжевывать таблетки не следует. Кратность приема препарата – 1-2 раза в день.

Инфузионный раствор Левофлоксацина вводят внутривенно, капельно, медленно. Продолжительность введения 100 мл инфузионного раствора (500 мг) должна быть не меньше 60 минут 1-2 раза вдень. В зависимости от состояния больного через несколько дней терапии можно перейти на пероральный прием препарата без изменения режима дозирования.

Дозы и продолжительность применения препарата определяются тяжестью и характером инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

При нормальной или умеренно сниженной функции почек (при клиренсе креатинина >50 мл в минуту) рекомендуется применять следующий режим дозирования Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора:

• Синусит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 10-14 дней (таблетки);
• Обострение хронического бронхита: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-10 дней (таблетки);
• Инфекции кожи и мягких тканей: 1 раз в день по 250 мг или 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней (таблетки);
• Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – до 3 месяцев (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами);
• Внебольничная пневмония: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней;
• Бактериальный простатит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 28 дней;
• Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 1 раз в день по 250 мг, курс – 3 дня;
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: 1 раз в день по 250 мг, курс – 7-10 дней;
• Септицемия/бактериемия: 1-2 раза в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 10-14 дней;
• Интраабдоминальная инфекция: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-14 дней (одновременно с применением антибактериальных лекарственных средств, действующих на анаэробную флору).

• Больным после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа введения дополнительных доз не требуется.
• При клиренсе креатинина